Антибиотики. (мочевых путей, нижних дыхательных путей, септицемии, инфекциях кожи и др.).

(мочевых путей, нижних дыхательных путей, септицемии, инфекциях кожи и др.).

Вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 0, 5— 1—2 г (взрослым) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза 8 г.

Внутривенно вводят при необходимости разовой инъ­екции в дозе выше 1 г (вводят медленно).

Детям вводят из расчета 30 мг/кг каждые 6—8 ч; при тяжелых инфекциях — до 50 мг/кг (каждые 6—8 ч).

При нарушении функции почек дозу препарата умень­шают.

Для внутримышечных инъекций растворяют 1 г пре­парата не менее чем в 3 мл воды для инъекций; для внут­ривенных введений — в 6—10 мл.

Нельзя смешивать раствор азтреонама с растворами других антибиотиков.

Возможные побочные явления: раздражение тканей в месте инъекции, кожные высыпания, тошнота, диа­рея.

Препарат противопоказан при повышенной инди­видуальной чувствительности (аллергические реакции). Не рекомендуется назначать беременным. Следует учи­тывать, что препарат выделяется с молоком кормящих матерей.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 5 и 1 г (с добавлением L-аргинина — 390 и 780 мг).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

В России зарегистрированы также некоторые другие р-лактамные антибиотики.

Пенициллины:

Флуфлоксациллин (Flufloxacillra)*, Пеншециллин (Ре-namerillin)*. СИНОНИМЫ: Марипен, Мапрепи др.

Цефалоспорины:

Цефрадин (Cefradine)*. СИНОНИМЫ: Сефрил, Sefryl.

Цефапирин (Cefapirine)*. СИНОНИМЫ: Цефатрексил, Cefatrexyl.

Цефиксим (Cefixime)*. СИНОНИМЫ: Цефспан, Cefs-рап.

Цефадроксил (CefadroxO)*. СИНОНИМЫ: Дроксил, Лай-дроксил, Цефрадур, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox. Для перорального применения.

Цефтизоксим (Ceftizoxime)*. СИНОНИМЫ: Эпоцелин, Cefizo^, Epocelin, Eposerin.

Цефподоксим (Cefpodoxime)*. СИНОНИМЫ: Орелокс, Oreiox и др. Для перорального применения.

б) Ампногликозиды¹

Характерной химической особенностью антибиоти­ков этой группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов: аминосахаров, соединенных гли-козидной связью с агликоновым фрагментом. Все эти антибиотики включают в качестве структурного элемен­та 2-дезокси-Д-стрептамин.

Первый антибиотик этой группы стрептомицин был выделен из лучистого гриба Actinomyces globisporus strep-tomycini в 1943 г. В настоящее время известен целый ряд антибиотиков-аминогликозидов, продуцируемых лучис­тыми грибами Actinomyces (неомицин, сизомицин, кана-мицин, тобрамицин и др.), Micromonospora (гентамицин и др.) и другими грибами, а также создаваемых полусин­тетическим путем (амикацин и др.).

Антибиотики этой группы обладают широким спек­тром антибактериального действия. Они эффективны в отношении многих аэробных грамотрицательных и ряда грамположительных микроорганизмов, но в от­ношении анаэробных микроорганизмов неэффектив­ны. Стрептомицин и некоторые другие антибиотики-аминогликозиды высокоэффективны в отношении ми-

кобактерий (возбудителей туберкулеза и некоторых других инфекций).

Применяют обычно антибиотики-аминогликозиды при тяжелых системных инфекциях, при недостаточной эффективности других антибактериальных средств.

Механизм действия антибиотиков-аминогликозидов обусловлен их необратимым связыванием со специфи­ческими рецепторами бактериальных рибосом, наруше­нием синтеза цитоплазматических мембран, что приво­дит к гибели бактериальных клеток.

Существенным недостатком антибиотиков этой груп­пы является их способность оказывать токсическое дей­ствие, особенно нефро- и ототоксическое (кохлеарное и вестибулярное), а также повышать токсическое действие других нефро- и ототоксических препаратов (в том чис­ле препаратов платины, петлевых диуретиков и др.). Стрептомицин и другие антибиотики-аминогликозиды оказывают блокирующее влияние на нервно-мышечную проводимость, могут усиливать угнетающее влияние на дыхание кураре подобных препаратов (а также общих анестетиков, в частности эфира).

1. НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycin Sylfate). 0-2, 6-Диамино-2, 6-дидезокси-а-0-глюкопиранозил-(1-»4)-0-[0-2, 6-диамино-2, 6-дидезокси-р-Ь-идопира-

нозил-(1-»3)-р-0-рибофуранозил-(1-»5)]-2-дезокси-0-стрептамин (неомицин В):

¹ ЛобусеваА. Н., Позднякова В. П., ФирсовА. А. и др. Современные ампногликозиды в лечении гнойно-септических заболеваний //Антибио­тики и мед. биотехнология.— 1985.— № 1.— С. 55—61.

Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

СИНОНИМЫ: Колимицин, Мицерин, Софрамицин, Фрамицетин, Actilin, Bykomycin, Enterfram, Framycetin, Myacine, Mycifradin, Neofracin, Neomin, Neomycin, Nive-mycin, Soframycine и др.

Неомицин является комплексом антибиотиков (нео-мицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актино-мицета) Streptomyces fradiae или родственных микроор­ганизмов.

Неомицина сульфат — смесь сульфатов неомицинов.

Белый или желтовато-белый порошок, почти без за­паха. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте. Гигроскопичен.

Теоретическая активность 680 ЕД в I мг, практически выпускается с активностью не менее 640 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого нео­мицина В (основания).

Неомицин обладает широким спектром антибактери­ального (бактерицидного) действия. Эффективен в от­ношении ряда грамположительных (стафилококки, пнев­мококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палоч­ка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов; в отношении стрептококков малоактивен. На патоген­ные грибы, вирусы и анаэробную флору не действует.

Устойчивость микроорганизмов к неомицину разви­вается медленно и в небольшой степени.

При внутримышечном введении неомицин быстро поступает в кровь; терапевтическая концентрация сохра­няется в крови в течение 8—10 ч. При приеме внутрь препарат всасывается плохо и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника.

Несмотря на высокую эффективность, неомицин име­ет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью. При парентеральном применении препарата могут наблюдать-

ся поражение почек и повреждение слухового нерва вплоть до полной глухоты. Может развиться также блок нервно-мышечной проводимости.

При приеме внутрь препарат обычно токсического действия не оказывает, однако при нарушении выдели­тельной функции почек возможна его кумуляция в сы­воротке крови, что увеличивает опасность побочных яв­лений. Кроме того, при нарушении целостности слизис­той оболочки кишечника, при циррозе печени, уремии всасывание неомицина из кишечника может усилиться. Через неповрежденные кожные покровы препарат не всасывается.

Назначают внутрь при заболеваниях желудочно-ки­шечного тракта, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах, вызван­ных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганиз­мами, перед операцией на пищеварительном тракте (для санации кишечника).

Местно применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфицированные экземы и др.), инфициро­ванных ранах, конъюнктивитах, кератитах и других за­болеваниях глаз и др.

Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для взрослых: разовая 0, 1—0, 2 г, суточная 0, 4 т¹. Детям грудного и дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5—7 дней (для предоперационной подготовки назначают в течение 1 — 2 дней).

Для детей грудного возраста можно приготовить ра­створ антибиотика, содержащий в 1 мл 4 мг препарата, и давать ребенку на прием столько миллилитров, сколько килограммов составляет масса его тела.

Наружно используют неомицин в виде растворов или мазей. Применяют растворы на стерильной дистиллиро­ванной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препарата в 1 мл, Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, су­точная — 50—100 мл.

Общее количество 0, 5 % мази, применяемое одно­кратно, не должно превышать 25—50 г, 2 % мази — 5— 10 г; в течение суток — соответственно 50—100 и 10—20 г.

Неомицина сульфат при местном применении хоро­шо переносится. П#и приеме внутрь иногда возникают тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллергические реак­ции. Длительный прием неомицина может привести к развитию кандидоза.

Неомицин противопоказан при заболеваниях почек (нефрозе, нефрите) и слухового нерва (см. также Кана-мицин). Не следует применять неомицин вместе с други­ми антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (стрептомицин, дигидро­стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин).

В случае появления во время лечения неомицином шума в ушах, аллергических явлений и при обнаружении белка в моче необходимо прекратить прием препарата.

Назначение беременным требует особой осторожно­сти (см. Канамицин).

¹ Имеются данные о назначении неомицина сульфата внутрь в значительно ббльших дозах: взрослым по 0, 2—0, 5 г на прием, суточная доза 1—2 ги более {Навашин С. М., Фомина И. Л. Рациональная антибиотикотерапия.— М.: Медицина, 1982).