I. Химиотерапевтические средства

А. Антибиотики¹

Начало применения в медицинской практике пени­циллина (1940—1941 гг.) открыло новую эру в лечении инфекционных болезней. Стало возможным эффектив­но и относительно быстро лечить пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легкого, кишечные инфекции, пиелонеф­рит, перитонит, раневые и другие инфекции. Вслед за пенициллином быстро стали появляться другие антиби­отики. Оказалось, что продуцентами антибиотиков яв­ляются не только плесневые грибы ряда Penicillium, но также лучистые и другие грибы. В 1943 г. из лучистого гриба Streptomyces globisporus был выделен стрептоми­цин (и впервые введен термин «антибиотик»; С. Вакс-ман). Из Streptomyces Aureofaciens был выделен первый тетрациклиновый антибиотик — ауреомицин (хлортетра-циклин). Из гриба Cephalosporinum acremonium был вы­делен первый цефалоспориновый антибиотик (цефало-спорин С) и т. д.

В дальнейшем стали получать не только природные, но и полусинтетические антибиотики, меняя структуру природных антибиотиков, а отдельные антибиотики по­лучать путем полного химического синтеза.

Широкие исследования по созданию новых антиби­отиков имели целью:

а) получение средств, еще более активных, чем пени­
циллин, с более широким спектром противомикробного
действия и соответственно эффективных-при более ши­
роком круге заболеваний;

б) получение средств, устойчивых к действию желу­
дочного сока и эффективных (в отличие от бензилпени-
циллина) не только при парентеральном, но и при перо-
ральном применении.

в) получение антибиотиков, действующих на микро­
организмы, устойчивые к действию пенициллина (а так­
же других антибиотиков).

Как оказалось, при повторном применении пени-

циллина относительно быстро появляются резистент­ные штаммы микроорганизмов, устойчивые к действию антибиотика. Выяснилось, что развитие резистентно­сти связано в основном с выработкой микроорганиз­мами специфических ферментов, разрушающих моле­кулы антибиотиков и лишающих их антимикробной активности. Возникла необходимость в преодолении развития устойчивости микроорганизмов и эта задача была в определенной мере решена созданием антиби­отиков с модифицированными молекулами и комби­нированных препаратов, сочетающих антибиотики с соединениями, инактивирующими эти ферменты (см. р-лактамы).

В результате проведенных работ медицинская прак­тика располагает в настоящее время десятками высоко­эффективных антибиотиков.

Первоначально антибиотики делили на группы исхо­дя из источников их выделения (пенициллины, стрепто-мицины, цефалоспорины и др.) или их химического стро­ения (тетрациклины, аминогликозиды, макролиды, по-лиеновые). Современная классификация предусматривает их деление на следующие группы²:

а) Р-лактамы

б) Аминогликозиды

в) Тетрациклины

г) Макролиды и азалиды

д) Линкомищшы

е) Препараты группы левомицетина

ж) Полимиксины

з) Антибиотики разных групп

В отдельные группы выделились: а) противотуберку­лезные антибиотики; б) противогрибковые антибиотики; в) противоопухолевые антибиотики.

Непрерывно продолжается поиск и изучение новых антибиотиков³.

¹ См. также Противотуберкулезные препараты (стрептомицин и др.); Препараты для лечения грибковых заболеваний; Противоопухолевые ан­
тибиотики.

² По С. В. Яковлеву и В. П. Яковлеву. Краткий справочник по антимикробной химиотерапии.— М.: Медицина, 1998.

³ С. М. Навашин. Антибиотикотерапня на рубеже XX и XXI веков/ В кн.: Антибиотики. Российский национальный конгресс «Человек и ле­
карство».- М., 1997.- С. 11—31.