Гормоны, их аналоги и ан

препараты 55

паратов тестостерона может оказать при этих нарушениях терапевтический эффект Анаболический эффект тестосте­рона проявляется также при различных патологических со­стояниях, сопровождающихся усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хи­рургические вмешательства, тяжелые травмы и т. п.) и на­рушением обмена кальция и фосфора (остеопороз).

Широкому применению тестостерона в качестве ана­болического средства препятствует его сильное андро-*ънное действие.

В настоящее время получены препараты, близкие по химическому строению к тестостерону, но оказывающие более избирательное анаболическое действие¹.

Тестостерона пропионат назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактерическом синд­роме, при акромегалии. В некоторых случаях тестостеро­на пропионат дает положительный эффект при гипертро­фии предстательной железы: улучшается общее состоя­ние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др.

Введение тестостерона пропионата, как и других ан-дрогенов, женщинам вызывает торможение гонадотроп-ной функции гипофиза, угнетение функции фолликуляр­ного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подав­ление функции молочных желез. В лечебных целях тес­тостерона пропионат применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные пре­параты (при опухолях половых органов и молочных же­лез, маточных кровотечениях). Его назначают также од­новременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60 лет). У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Тестостерона пропионат может также оказать поло­жительное действие в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических формах стенокардии.

Во всех случаях препарат применяют только по на­значению врача, а во время лечения производят тщатель­ное наблюдение за больным.

Применяют в виде внутримышечных или подкожных инъекций в масляных растворах, при пероральном при­еме он неэффективен (быстро разрушается в печени).

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недораз­витии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии на­значают по 0, 025 г (25 мг) ежедневно либо по 0, 05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зави­сит от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного вре­мени. После улучшения клинической картины вводят те­стостерона пропионат в поддерживающих дозах: 0, 005— 0, 01 г ежедневно или через день либо переходят на при­ем внутрь метилтестостерона.

При импотенции в связи с функциональной недоста­точностью половых желез, переутомлении и нервном ис­тощении, а также при мужском климактерическом синд-

роме назначают по 0, 01 г (10 мг) ежедневно или по 0, 025 г (25 мг) 2—3 раза в неделю в течение 12 мес.

При гипертрофии предстательной железы в началь­ной стадии принимают по 0, 01 г (10 мг) через день в те­чение 1—2 мес.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0, 01—0, 025 г (10—25 мг) через день в течение 20—30 дней до прекра­щения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исклю­чить злокачественные новообразования матки.

При сосудистых и нервных расстройствах климакте­рического происхождения у женщин и наличии проти­вопоказаний к применению эстрогенов вводят тестосте­рона пропионат по 0, 01 г (10 мг) через день или по 0, 025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2—3 нед. Предпочти­тельно в этих случаях назначать метилтестостерон.

У больных со стенокардией иногда наблюдается по­ложительный эффект при применении тестостерона по 0, 01—0, 0125 г (10, 0—12, 5 мг) 1 раз в неделю; при хоро­шей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3—5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15—20 инъекций. Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов об­мена в сердечной мышце; наблюдаются также благопри­ятные сдвиги липидного соотношения в крови, повыше­ние коэффициента лецитин/холестерин. Наилучший ре­зультат наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выраженном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно.

При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостерона пропионат вводят в дозе 0, 05 г (50 мг) ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение длительного времени назначают поддержи­вающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмеша­тельству или лучевой терапии препарат назначают жен­щинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста ре­комендуется принимать эстрогены).

Высшие дозы внутримышечно для взрослых: ра­зовая 0, 05 г (1 мл 5 % раствора), суточная 0, 1 г (2 мл 5 % раствора).

При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: большие дозы могут вы­звать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, головокружение, тошноту; у жен­щин могут наблюдаться явления маскулинизации (вири­лизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез. Пе­редозировка препаратов при дисменорее может привести к прекращению менструации.

При раке предстательной железы андрогенные пре­параты противопоказаны.

форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле в ам­пулах по 1 мл.

хранение: список Б. В защищенном от света месте.

См. Анаболические стероиды.

Средства, регулирующие метаболические процессы

 

2. ТЕСТЭНАТ (Testoenatum).

Комбинированный препарат, содержащий смесь ра­створа в масле тестостерона энантата и тестостерона про-пионата.

Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием «Testosteron-Depot» и др.

Тестостерона энантат (Testosteroni oenanthas) является эфиром (энантатом) андростен-4-ол-17р-она-3 и имеет следующее строение:

О

О—С—(СН2)5—СН3

II

СИНОНИМЫ тестостерона энантата: Androtardyl, Dela-testryl, Orquisteron-E-Depot, Primoniat-Depot, Primotest-Depot, Primoteston-Depot, Proviron-Depot, Testathomen-Depot, Testo-Enant, Testoron-retard, Testoviron-Depot.

Белая или белая со слегка зеленоватым или желтова­тым оттенком масса мелкокристаллической структуры со слабым запахом. Очень легко растворим в 95 % спирте и жире, медленно растворим в растительных маслах, прак­тически нерастворим в воде.

Являясь утяжеленным эфиром тестостерона, тесто­стерона энантат оказывает более медленное и в то же время более продолжительное действие, чем тестостеро­на пропионат (однократное внутримышечное введение 10—20.% масляного раствора тестостерона энантата обес­печивает гормональный эффект в течение 3—4 нед). Пре­парат обладает выраженным андрогенным и анаболичес­ким действием.

Тестостерона энантат может применяться в качестве лекарственного средства самостоятельно (внутримышеч­но в виде 20 % раствора в масле из расчета 0, 1—0, 2 г 1 раз в 2—4 нед), однако в основном является составной час­тью препарата тестэнат для инъекций (Testoenatum pro injectionibus).

Тестэнат 10 % для инъекций выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих по 110 мг (0, 11 г) тестостерона энанта­та и 24 мг (0, 024 г) тестостерона пропионата в виде ра­створа в персиковом масле. Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Препарат обладает биологическими свойствами тес­тостерона. Комбинированное применение двух эфиров (пропионового и энантового) обеспечивает относитель­но быстрое наступление эффекта (за счет более быстро­го всасывания первого из них) и большую продолжитель­ность действия (за счет пролонгированного действия вто­рого). После однократной внутримышечной инъекции тестэната терапевтический эффект продолжается 3— 4 нед. Наряду со специфическим андрогенным действи­ем тестэнат, подобно другим андрогенным препаратам, стимулирует синтез белка в организме (анаболическое действие).

Показания к применению тестэната у мужчин такие же, как и других андрогенных и анаболических стероид­ных препаратов. У женщин тестэнат применяют при кли­мактерических расстройствах (при наличии противопо­казаний к применению эстрогенных препаратов) и при раке молочной железы и половых органов (в сочетании с хирургическим вмешательством или лучевой терапией).

Вводят тестэнат внутримышечно.

Мужчинам при недостаточной функции половых же­лез, гипогенитализме, евнухоидизме, после хирургичес­кого удаления половых желез назначают по 0, 1—0, 2 г (1 мл 10 % или 20 % раствора) 1 раз в 15 дней; на курс 10—15 инъекций.

При импотенции в связи с функциональной недоста­точностью половых желез, а также при мужском климак­терическом синдроме вводят по 0, 1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функций половых желез (болезнь Аддисо-на, адипозогенитальная дистрофия, гипофизарный на­низм и др.) вводят по 0, 1—0, 2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10—15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройствах на­значают по 0, 1 г 1 раз в 2—3 нед.

При раке молочной железы и яичников (в неопера­бельных случаях и после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0, 1—0, 2 г через 1—2 нед; ле­чение длительное.

Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у мужчин. Препарат вводят внутри­мышечно по 1 мл 10 % раствора 1 раз в 15 дней; курс ле­чения 4—6 мес. Отмечали снижение частоты приступов и трансформацию их в абортивные пароксизмы¹.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

ХРАНЕНИЕ: список Б. В защищенном от света месте.

 

3. РАСТВОР «ТЕТРАСТЕРОН» в масле для инъек­ций (Solutio «Tetrasteronum» oleosa pro injectionibus).

Комбинированный препарат, содержащий в 1 мл мас­ляного раствора 0, 03 г тестостерона пропионата, по 0, 06 г тестостерона фенилпропионата и тестостерона изокап-роната и 0, 1 г тестостерона капроната.

Смесь разных эфиров тестостерона обеспечивает их быстрый и длительный эффект.

Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестостерона пропионат, однако оно продол­жается лишь около суток; действие тестостерона фенил­пропионата и изокапроната начинается через 24 ч, но продолжается до 2 нед; еще более длительно действует тестостерона капронат (деканоат). Однократная инъ­екция тетрастерона оказывает действие в течение 3— 4 нед.

¹ Бадалян Л. О., Темин П. А., Мухин К. Ю. Изучение эффективности тестэната в лечении эпилепсии у мужчин // Журн. невропатол. и психи­атр.- 1991.- N? 6.- С. 44-47.

⇐ Предыдущая43444546474849505152Следующая ⇒