Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком по­рошок без запаха

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком по­рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, лег­ко растворим в спирте, трудно — в персиковом масле.

Синэстрол является синтетическим соединением — производным стильбена.

По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбе­на относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.

В первые годы после получения эти синтетические эс­трогены имели широкое применение в медицинской прак­тике. В дальнейшем в связи с получением более эффек­тивных и лучше переносимых препаратов (этинилэстра-диол и др.) использование синэстрол а и диэтилстильб-эстрола стало более ограниченным.

Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону (1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД).

Показания к применению у женщин в основном та­кие же, как показания к применению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной же­лезы у мужчин.

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутри­мышечно и под кожу — в масляных растворах, внутрь — в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро вса­сывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.

При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке применяют по 0, 001—0, 002 г (1— 2 мг) внутримышечно или по 0, 002 г внутрь ежедневно в течение 4—6 нед и более. При наличии эффекта назна­чают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышеч­но) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в тече­ние 6—8 дней. В случае необходимости курсы гормоно­терапии проводят повторно.

При вторичной аменорее назначают по 0, 001 — 0, 002 г в день в течение 15—20 дней, затем в течение 6—8 дней — прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоолигоменорее препарат назначают по 0, 001 г внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального перио­да; при бесплодии на почве недоразвития матки — по 0, 001 г внутримышечно или 0, 001—0, 002 г внутрь в пер­вые 7—8 дней после менструации; при климактеричес­ких расстройствах назначают внутрь по 0, 0005—0, 001 г (0, 5—1 мг). Продолжительность лечения индивидуализи­руют (см. Эстрон).

Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом

периоде назначают по 0, 001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0, 1 % раствора (0, 001 г) 1 раз в день внутримы­шечно в течение 2 дней; для полного подавления лакта­ции — по 0, 002—0, 003 г в день или по 1 мл 0, 1 % раство­ра 2 раза в день в течение 5—7 дней.

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2 % раствор. Вводят ежедневно, начиная с

1 мл (0, 02 г) в день, затем суточную дозу постепенно уве­
личивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения ус­
танавливают оптимальную дозу, которую вводят в тече­
ние продолжительного времени.

При аденоме предстательной железы вводят ежеднев­но по 2 мл 2 % раствора (0, 04 г) в течение 30 дней. В те­чение года проводят еще 2—3 курса по 20 дней с интер­валами 2—3 мес.

При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3—4 мл 2 % раствора (0, 06—0, 08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем по 0, 5—1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжи-тельностьлечения зависят от изменений в предстатель­ной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фос-фэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с хи­рургическим лечением, лучевой терапией.

Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0, 002 г, суточная 0, 004 г; в мышцы: разовая 0, 002 г (2 мл 0, 1 % раствора), суточная 0, 003 г (3 мл 0, 1 % раствора). При лечении злокачественных новооб­разований высшая разовая доза внутримышеч­но 0, 06г (3мл 2 % раствора), высшая суточная доза 0, 1 г (5 мл 2 % раствора).

Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдель­ных случаях появляются тошнота, рвота, головокруже­ние. При приеме больших доз возможны токсическое по­вреждение печени, чрезмерная пролиферация эндомет­рия и кровотечения у женщин, выраженная феминиза­ция у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение раз­меров яичек и др.).

Синэстрол и его аналоги противопоказаны при бере­менности, при заболеваниях печени и почек.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0, 001 г (1 мг); 0, 1 % (1 мг) и 2 % (20 мг) масляные растворы в ампулах по 1 мл;

2 % раствор применяют только для лечения больных со
злокачественными новообразованиями.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diaethylstilboestrolum). т/> яис-3, 4-Ди~(ия/ю-оксифенил)-гекс-3-ен:

СИНОНИМЫ: Agostilben, Diethylstilbestrol, Estrobeme, Estromenin, Neoestranol, Newoestranol, Oestramon, Oes-trogenin, Oestromenin, Oestrosyntal, Oroestron, Pabestrol, Sibarol, Stilbestrol, Stilbetin, Stiiboestrofonh, Stilboestron, Stilbofolin, Stilboral, Synestrin, Synthoestrin, Syntofollin и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в спир­
те, эфире, жирных маслах; практически нерастворим в
воде. *

Синтетическое соединение. По эстрогенной активно-