Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

	Спазмолитики уменьшают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других) и сосудов, уменьшая таким образом ощущение боли, обусловленное спазмом.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин, папаверин, бенциклан, бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайтеwww.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмовералгин Нео (атропин+кодеин+папаверин+пропифеназон+фенобарбитал+эфедрин) спазмолитическое, анальгезирующее, седативное табл.

Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

3.5.8. Что нужно знать об атеросклерозе^*

Что такое атеросклероз и чем он опасен?

Атеросклероз – это хроническое заболеваний артерий, выражающееся в утолщении их стенок из-за отложений липоидов, преимущественно холестерина и его соединений.

У здоровых людей кровь свободно поступает по артериям во все части тела, снабжая их кислородом и другими питательными веществами. При атеросклерозе на внутренней стенке артерий образуются бляшки, что приводит к сужению артерий, а в некоторых случаях к их полной закупорке. При повреждении сосудов, питающих сердце, развивается инфаркт, а если атеросклероз поражает артерии, питающие мозг, то многократно возрастает риск инсульта. Также могут быть поражены и другие органы, например, почки. Заболевания, наиболее часто связанные с атеросклерозом, приведены на рисунке 3.5.1.

Рисунок 3.5.1. Сердечно-сосудистые заболевания, вызываемые атеросклерозом (по М. Дебейки, 1998)

Лечение атеросклероза.

Начинать мероприятия по нормализации уровня холестерина при его повышенных значениях необходимо, не дожидаясь клинических проявлений заболевания, поскольку атеросклероз развивается незаметно, с годами поражая все большее число артерий.

Уровень холестерина, при котором начинаются такие мероприятия, зависит от возраста, сопутствующих заболеваний и наличия других факторов риска. Первой и основной рекомендацией является изменение образа жизни. Другими словами, при высоком риске возникновения атеросклероза необходимо начать вести более здоровый образ жизни, что включает:

• отказ от курения,
• достаточную физическую активность,
• нормализацию массы тела,
• поддержание нормального артериального давления,
• изменение характера питания.

Диетические рекомендации для профилактики атеросклероза, составленные на основе американской Национальной образовательной программы по атеросклерозу (National Cholesterol Education Program), представлены в таблице 3.5.1.

Таблица 3.5.1. Диетические рекомендации при повышении содержания холестерина в крови

Медикаментозное лечение атеросклероза.

Если в результате изменения питания и коррекции образа жизни не удалось достигнуть желаемого уровня холестерина, врач может назначить прием лекарственных средств. Препараты Ровакор^® и Симвор^® относятся к самой современной группе лекарственных средств – статинов, эффективность и безопасность которых была безусловно доказана. Установлено, что у больных с повышенным уровнем холестерина на фоне приема препаратов группы статинов происходит стабилизация молодых (самых опасных) атеросклеротических бляшек, а длительный прием может не только замедлить прогрессирование болезни, но и вызвать уменьшение размера атеросклеротических бляшек. Ровакор ^® и Симвор ^® снижают риск инфаркта миокарда и внезапной смерти, развития инсульта. Эти препараты доказали свою эффективность при высоких и пограничных значениях уровня холестерина крови, у молодых и пожилых, в том числе у курящих.

Факторы, препятствующие развитию атеросклероза.

Снижение потребления холестерина (гиполипидемическая диета) необходимо, но, к сожалению, часто недостаточно эффективно в качестве изолированной меры. Физические упражнения и отказ от курения, безусловно, играют очень важную роль, но иногда приходится назначать и лекарственные средства для вторичной профилактики атеросклероза. Терапия статинами (препараты Ровакор ^® и Симвор ^®) предупреждает прогрессирование атеросклероза, приводит к обратному развитию имеющихся бляшек, стабилизируя их капсулу.

Залог успеха в лечении атеросклероза – выполнение предписаний врача. Наградой за усилия по изменению образа жизни и приему лекарственных средств, назначенных врачом, является увеличение продолжительности здоровой жизни, что и произошло в странах, в которых описанный подход широко применяется.

Симвор^®

Действующее вещество: симвастатин

Ranbaxy (Индия)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5, 10, 20 или 40 мг симвастатина; в блистере 10 таблеток, в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие. Гипохолестеринемическое действие. Препарат снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию липопротеинов низкой и очень низкой плотности, триглицеридов. Повышает содержание антиатеросклеротических липопротеинов высокой плотности. Достоверный клинический результат получают через 2 недели от начала лечения, максимальный – через 4-6 недель. Длительный прием 20-40 мг/сутки снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Препарат активен при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Показания. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Предупреждения и меры предосторожности. Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Препарат следует назначать с осторожностью при заболеваниях печени с нарушением ее функций.

Способ применения и дозы. Внутрь, в начале курса однократно 5-10 мг/сутки, при необходимости до 80 мг/сутки.
При ишемической болезни сердца: начальная доза 20 мг/сутки однократно.

Побочные эффекты и возможные осложнения. Иногда возникают диспептические явления, диарея (понос), вздутие живота, тошнота. Лечение препаратом может вызвать обострение хронического панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, нарушения со стороны центральной нервной системы (головную боль, нарушение чувствительности – парастезии, судороги). Реже отмечаются боли в мышцах (миалгии), миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, явления астении. Аллергические реакции на препарат могут проявиться васкулитом, крапивницей, артралгиями (болями в суставах), ангионевротическим отеком, нарушениями со стороны крови (тромбоцитопения, эозинофилия).

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты – производные азола (кетоназол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Симвор усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, токсическое действие на печень алкоголя и других препаратов, негативно влияющих на печень.

Как хранить препарат дома. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.