Мужские половые гормоны, их аналоги и антагонисты

Как вы уже знаете, одной из групп человеческих гормонов являются половые гормоны, которые регулируют развитие половых органов, характер вторичных половых признаков, а также функциональную активность репродуктивной системы и поведенческие реакции индивидуума.

Именно с открытия половых гормонов началась история эндокринологии. Еще в 1849 году А. Бертольд предположил, что в вытяжке из семенных желез находятся очень активные вещества. Разумеется, что тогда их структура осталась неустановленной. Через 40 лет профессор экспериментальной биологии Броун-Секар на заседании Парижского биологического общества сообщил о результатах опытов на самом себе. Он вводил себе вытяжки половых желез животных и получил “омолаживающий” эффект. А было ему тогда 72 года(!). Экстракт из семенников Броун-Секар назвал “эликсиром молодости”. По словам автора, экстракт вызывал бодрость, повышал работоспособность, мышечную силу и половую активность. Недостатка в жаждущих омолодиться не было, и за “Броун-Секаровской жидкостью” выстраивались очереди. Но побороть старость не удалось: через 2-3 месяца эффект эликсира исчезал, а состояние пациента могло даже ухудшиться.

В середине 30-х годов нашего столетия немецкий биохимик А.Бутенандт впервые выделил в чистом виде три половых гормона – эстрадиол, андростерон и тестостерон. Он установил, что в молекуле всех трех гормонов присутствует одинаковая структура, которая была названа стероидной. Это было открытие мирового значения, и в 1939 году ученому была присуждена Нобелевская премия.

В выработке половых гормонов в организме участвуют половые железы (яички у мужчин и яичник у женщин) и надпочечники, а регулируют их высвобождение гипоталамус и передняя доля гипофиза (смотри рисунки 1.5.15 и 1.5.16). Хотя и у мужчин, и у женщин присутствуют оба типа гормонов, у первых преобладают андрогены (мужские половые гормоны), а у вторых – эстрогены (женские половые гормоны).

Основным андрогеном является тестостерон. У мужчин ежедневно продуцируется приблизительно 8 мг этого гормона, из них 95% – половыми железами и 5% – надпочечниками.

Физиологическая роль тестостерона и других андрогенов у мужчин заключается в стимулировании развития половых органов и вторичных мужских половых признаков (оволосение, огрубение голоса, развитие сальных желез и другие). Андрогены стимулируют рост костной и мышечной тканей (анаболический эффект), развитие предстательной железы, усиливают пигментацию и кровоснабжение кожи, отвечают за психологические и поведенческие изменения при половом созревании. У женщин повышенное содержание андрогенов вызывает маскулинизацию (перестройку внешности по мужскому типу: рост бороды и усов, огрубение голоса, увеличение скелетной мускулатуры, перераспределение жировых отложений и другие).

В медицинской практике андрогены (гестринон, местеролон, тестостерон) применяют в форме различных эфиров, поскольку в противном случае они быстро превращаются в организме в неактивные соединения. Препараты андрогенов, в первую очередь, используют у мужчин при пониженной секреции половых гормонов (гипогонадизме). Кроме того, их назначают для стимуляции роста у мальчиков до полового созревания (препубертатный период), при анемиях, для восстановления содержания белков после травм, хирургических операций и у ослабленных больных, долго находившихся в неподвижном состоянии. Андрогены эффективны при остеопорозе как при монотерапии, так и в комбинации с эстрогенами. Женщинам андрогены назначают при климактерических сосудистых и нервных расстройствах, как правило, вместе с эстрогенами или когда применение эстрогенов противопоказано.

Антиандрогены (бикалутамид, нилутамид, флутамид, ципротерон, финастерид) тормозят действие андрогенов на уровне органов-мишеней, конкурентно связываясь с андрогеновыми рецепторами. Их препараты находят применение при избыточном оволосении (гирсутизм) у женщин, для нормализации повышенного полового влечения у мужчин, при аденоме предстательной железы (финастерид), в онкологии (бикалутамид, нилутамид и флутамид – для лечения карциномы предстательной железы). Ципротерон в комбинации с эстрогенами назначается при климактерических расстройствах и состояниях, связанных с повышенным содержанием андрогенов у женщин (акне, алопеция, гирсутизм).

Препараты этих групп перечислены ниже, полная информация об этих лекарственных средствах размещена на сайтеwww.rlsnet.ru.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Андрокур (ципротерон) антиандрогенное, гестагенное табл. Schering (Германия)

Андрокур 10 мг (ципротерон) антиандрогенное, гестагенное табл. Schering (Германия)

Андрокур Депо (ципротерон) антиандрогенное, гестагенное р-р д/ин.масл. Schering (Германия)

Веро-финастерид (финастерид) антиандрогенное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Диане-35 (ципротерон+этинилэстрадиол) эстрогенное, антиандрогенное, гестагенное, контрацептивное драже Schering (Германия)

Касодекс (бикалутамид) антиандрогенное, противоопухолевое табл.п.о. AstraZeneca (Великобритания), произв.: Zeneca (Великобритания)

Климен (ципротерон+эстрадиол) антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное драже Schering (Германия)

Омнадрен 250 (тестостерон) анаболическое р-р д/ин.масл. Jelfa S.A. (Польша)

Провирон (местеролон) андрогенное табл. Schering (Германия)

Финаст (финастерид) антиандрогенное табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Флутамид (флутамид) антиандрогенное, противоопухолевое табл. Egis (Венгрия)