На основе гамма-излучающих нуклидов

Радиофармацевтическим препаратом (РФП) называется разрешенное для введения человеку с диагностической или лечебной целью химическое соединение, содержащее в своей молекуле определенный радиоактивный нуклид.

Большинство РФП, меченных γ -излучающими нуклидами, искусственно синтезированы эти химические соединения тем или иным образом отображают функцию органов и тканей или имитируют естественные метаболиты организма. В последние годы разработаны РФП на основе естественных химических соединений или их аналогов, которые более точно отражают течение биологических процессов при различных заболеваниях.

Основные требования, предъявляемые к РФП:

- низкая радиотоксичность, от которой зависит лучевая нагрузка на пациента и персонал;

- относительно короткий период полураспада;

- удобный для регистрации γ -излучения энергетический спектр;

- соответствующие биологические свойства, определяющие участие в метаболизме и позволяющие решать конкретные диагностические задачи;

- соответствующая фармакодинамика, при которой РФП быстро выводится из организма.

Радионуклиды с физическим периодом полураспада в несколько недель принято считать долгоживущими, в несколько дней - среднеживущими, в несколько часов - короткоживущими, в несколько минут - ультракоротко-живущими.

Время пребывания радионуклида в организме характеризуется периодом физического полураспада нуклида (Т_1/2) и временем биологического полувыведения РФП из организма (Тб). Эти величины комбинируются в интегральную величину скорости убывания активности (Т _эфф): Т _эфф =Т_1/2х Тб / (Т_1/2+ Тб).

Для ядерной медицины в плане радиационной безопасности оптимальны короткоживущие гамма-излучающие нуклиды (^99mTc, ¹¹¹In, ¹¹³In, ¹⁹⁹T1, ²⁰¹T1, ¹²³I) и ультракороткоживущие нуклиды (¹⁸F, ¹¹C, ¹³N, ¹⁵O, ⁶⁸Ga, ⁸²Rb).

Следует отметить, что РФП с быстрым выведением из организма не всегда нужны для радионуклидных исследований, поскольку в исследуемом органе должно оставаться достаточное количество радиоактивного индикатора для получения качественного изображения.

РФП можно подразделить на органотропные, туморотропные, или специфические, и соединения без выраженной селективности.

По способности проникать или не проникать через гематотканевые и мембранные барьеры - на диффундирующие и недиффундирующие.

Органотропность РФП бывает направленной, если препарат создан специально для исследования определенного органа, в котором происходит его избирательное накопление, и косвенной, под которой понимают временную концентрацию РФП по пути его выведения из организма. Кроме того, существует понятие вторичной селективности, когда препарат претерпевает химические превращения, и возникают новые соединения, способные к накоплению в органах и тканях.