Алтеплаза

Тромболитик, тканевой активатор плазминогена. Показания и дозы. ИМ, коронарный тромболизис: 100 мг в/в, 60 мг в течение первого часа (из них 6—10 мг в/в струйно в течение 1—2 мин), 20 мг в течение второго часа и 20 мг в течение третьего часа; больным весом менее 65 кг в те­чение 3 ч вводят 1, 25 мг/кг. ТЭЛА: 100 мг в течение 2 ч с последующим введе­нием гепарина, если ЧТВ или ТВ выше исходных значений менее чем в 2 раза.

Применение. Препарат сначала разводят стерильной водой без консервантов, используя иглу калибра 18 G; струю направляют на препарат, дают раствору постоять несколько минут, пока не исчезнут пена и крупные пузырьки. Затем добавляют 0, 9% NaCl и 5% глюкозу в равных количествах до конечной концен­трации 0, 5 мг/мл. Раствор нельзя встряхивать. Нельзя использовать растворы с измененным цветом или содержащие примеси в виде частиц. После разведения препарат сохраняет свойства в течение 8 ч при комнатной температуре.

Коррекция дозы. Не рекомендуется вводить более 150 мг. так как при этом риск внутричерепного кровоизлияния увеличивается в 4 раза. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепарин: назнача­ют во время или после введения алтеплазы для уменьшения риска повторного тромбоза; оба препарата могут вызвать кровотечение. Антиагреганты (аспи­рин, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон) и варфарин: риск кровотечения — до, во время или после введения алтеплазы.

Побочные эффекты. Кровотечение (> 250 мл): из ЖКТ (5%), МПС (4%), внут­ричерепное (0, 4%), другой локализации (< = 1%); нетяжелые аллергические реак­ции (например крапивница); реперфузионные аритмии.

Мониторинг. Признаки кровотечения (внутреннего и наружного, особенно из мест пункции артерий и вен), ЭКГ, ЧТВ и ТВ для подбора антикоагулянтной терапии.

Отмена. Анафилактоидные реакции; тяжелые кровотечения.

Противопоказания. Активное внутреннее кровотечение, нарушение мозгово­го кровообращения в анамнезе, недавняя (< 2 мес) операция на головном или спинном мозге, черепно-мозговая травма, травма позвоночника, опухоль го­ловного мозга, артериовенозные мальформации и аневризмы, геморрагиче­ские диатезы, тяжелая артериальная гипертония, источник эмболии в левых отделах сердца (митральный стеноз с мерцательной аритмией, тромбоз ЛЖ). Особые указания. При ИМ лечение начинают как можно раньше (в первые 6—12 ч), при ТЭЛА — в первые 7 сут. Препарат выбора у больных, которым в течение последних 6 мес вводилась стрептокиназа или анистреплаза, у пере­несших стрептококковую инфекцию и в случаях, когда следует избегать арте­риальной гипотонии, возможной при введении стрептокиназы. Форма выпуска. Препарат для инъекций (порошок, 20—50 мг/флакон) и 20— 50 мл стерильной воды для инъекций (без консервантов); в 1 мг — 580 000 ME.