Противокашлевые средства

Фармакотерапия болезней органов дыхания может быть патогенетическая (как, например, при лечении бронхиальной астмы), симптоматическая (при борьбе с кашлем), этиотропная (лечение инфекционных бронхо-легочных заболеваний антибактериальными препаратами).

Противокашлевые средства симптоматической терапии, подавляющие или ослабляющие кашлевой рефлекс путем угнетения кашлевого центра продолговатого мозга или блокады периферических рецепторов.

Они используются при непродуктивном кашле (сухом, бесполезном, истощающем больного). В зависимости от точки приложения различают:

1) средства центрального действия:

- наркотического типа (кодеин, этилморфин);

- ненаркотического типа (глауцин, тусупрекс, синекод)

2) средства периферического действия (либексин, битиодин, фалиминт)

Средства центрального действия

Угнетают кашлевой рефлекс на уровне коры и субкортикальных образований.

Кодеин (метилморфин) - метиловый эфир морфина, противокашлевое средство наркотического типа действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Содержание в опии - 0, 2-1, 5%. Кодеин хорошо всасывается в ЖКТ через слизистую. В организме 10% дозы кодеина деметилируется с образованием морфина. Этим, вероятно, и обусловлен анальгетический эффект кодеина, поскольку сам по себе он слабо взаимодействует с опиоидными рецепторами. Кодеин по фармакологическому действию близок к морфину, но значительно меньше угнетает ЦНС, и прежде всего - дыхательный центр. Наряду с этим кодеин сильно угнетает кашлевый центр. При больших дозах кодеина возникает эйфория. Длительное его применение опасно развитием пристрастия, физической зависимости (кодеинизма), последствия которых могут быть не менее тяжелыми, чем пристрастие к морфину.

Кодеин применяют как противокашлевое средство при непродуктивном кашле различной этиологии. Терапевтическая доза для взрослых - 10-20 мг на прием, детям после 2-х лет - 1-1, 5 мг/кг в сутки разделить на 6 приемов. Форма выпуска - порошок. Кодеин входит в состав противокашлевых средств: “Кодтерпин”, микстуры Бехтерева, таблеток от кашля, комбинируется с парацетамолом (“панадеин”, “солпадеин”).

Этилморфин (дионин, диолан) - производное морфина. По фармакологическому действию близок к кодеину, но уступает ему по силе противокашлевого эффекта. Выпускают в виде порошка и таблеток по 0, 01 и 0, 015. В связи с опасностью возникновения пристрастия, угнетения функций ЖКТ, применение кодеина и этилморфина ограничено и требует осторожности.

В связи с этим предпочтение следует отдавать ненаркотическим противокашлевым средствам, которые тоже реализуют свой эффект в области кашлевого центра, но не взаимодействуют с опиоидными рецепторами.

Глауцин. Ненаркотическое противокашлевое средство, алкалоид из растения мачек желтый. Его используют в виде хлористоводородной соли. Противокашлевой эффект проявляется в угнетении центральных звеньев кашлевого рефлекса. В отличие от препаратов морфинового ряда он не оказывает анальгезирующего действия, не угнетает дыхательного центра и функций ЖКТ, не вызывает пристрастия. Применяют при различных заболеваниях легких и верхних дыхательных путей, сопровождающихся мучительным, чрезмерно интенсивным непродуктивным кашлем. Назначают внутрь взрослым по 50 мг, детям - 10-30 мг 2-3 раза в день после еды. Препарат хорошо переносится, но иногда может наблюдаться головокружение, слабость, тошнота, легкая эйфория, умеренное снижение АД вследствие альфа-адренолитических свойств глауцина. Выпускается в виде таблеток по 0, 05, входит в состав комплексного жидкого препарата “Бронхолитин”, производимого в Болгарии.

Тусупрекс (окселадин). Препарат обладает противокашлевым эффектом, тормозит кашлевые рефлексы, но не оказывает депрессивного влияния на дыхательный центр, не проявляет наркотического действия. Рекомендуется при сухом непродуктивном кашле. Выпускается в таблетках по 0, 01 и 0, 02 г и в виде сиропа (0, 16%)

Синекод (бутамират). Обладает выраженным угнетающим влиянием на кашлевой центр, сочетающимся с бронхолитическим эффектом; не имеет наркотического действия. Применяется при сильном непродуктивном кашле любой этиологии. Выпускается в виде драже по 0, 02 и 0, 05. В ампулах по 1 мл 1% раствора, в виде сиропа.

Средства периферического типа

Подавляют чувствительность кашлевых рецепторов, угнетают афферентные пути кашлевого рефлекса.

Либексин. По эффективности близок к кодеину, но не угнетает дыхания и не вызывает пристрастия. Снижает чувствительность рецепторов слизистой оболочки трахеи и бронхов за счет местноанестезирующего действия. Оказывает бронхорасширяющее и незначительное противовоспалительное действие. Облегчает дыхание и отхождение мокроты. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, длится 3-4 часа. Взрослым назначают по 0, 1-0, 2 г на прием 3-4 раза в день. Чтобы избежать анестезии слизистой полости рта рекомендуется проглатывать не разжевывая. Форма выпуска: таблетки по 0, 1г

Битиодин и фалиминт. Также повышают порог чувствительности слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

Седативные свойства препаратов помогают уменьшить кашель. Так, например, противогистаминный препарат димедрол, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы, может подавлять кашель. В состав препарата “Пертуссин” помимо экстрактов чабреца, тимиана, сиропа, входит седативное средство бромид калия.

При кашле, обусловленном раздражением гортани, можно использовать лекарственные средства в форме сиропа и карамелек, оказывающих смягчающее действие. Если источником кашля служит раздражение дыхательных путей ниже гортани, то облегчит состояние ингаляция водного аэрозоля и воздействие тепла.

Показаниями к назначению противокашлевых средств является частый сухой непродуктивный кашель при раздражении слизистой оболочки трахеи и бронхиального дерева:

- при остром хроническом фарингите, ларингите, бронхите, бронхиальной астме, пневмониях, туберкулезе легких, опухолях, инородных телах бронхов;

- при приступе экстрабронхиального кашля в случаях сухого плеврита, нервном кашле;

- у больных с декомпенсацией сердечной деятельности;

- при подготовке к диагностическим процедурам (бронхографии и бронхоскопии).

Нельзя применять противокашлевые средства:

- при гиперсекреторном бронхите, при легочных кровотечениях, в течение 24-48 часов после ингаляционного наркоза, при бронхоспазме, бронхоэктатической болезни.