Способ применения и дозы. Суточную дозу циклосерина (10-20 мг/кг) назначают обычно перорально по 0,25 г 2-3 раза в день перед едой (но не более 1 г/сут)

Суточную дозу циклосерина (10-20 мг/кг) назначают обычно перорально по 0, 25 г 2-3 раза в день перед едой (но не более 1 г/сут). С целью выявления толерантности циклосерин следует назначать постепенно (в течение первых 5-7 дней) повышая суточную дозу до оптимальной. При необходимости циклосерин можно вводить интратрахеально, интраплеврально, интракавернозно. Рекомендуется сочетать с приемом пиридоксина (150-300 мг/сут) и глутаминовой кислоты (500 мг 3 раза в сутки). Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0, 25 г 2 раза в день. Срок продолжительности непрерывного лечения - не более 6 месяцев.

Суточная доза для детей – из расчета 0, 01-0, 02 г/кг, но не более 0, 75г в сутки.

ЭТИОНАМИД И ПРОТИОНАМИД

Этионамид и протионамид - близкие по структуре синтетические препараты-гомологи, тиамиды производных изоникотиновой кислоты с равной антимикобактериальной активностью. Применяются только для лечения туберкулеза, относятся к препаратам II ряда. Протионамид отличается от этионамида наличием в химической формуле пропилового радикала, несколько лучше переносится и может применяться при заболеваниях ЖКТ (но в фазе ремиссии!).

Механизм действия

Оказывают бактериостатическое действие, нарушают синтез миколевых кислот и белков МБТ. Достаточно активны, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий туберкулеза, расположенных вне- и внутриклеточно. Этионамид усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. Препараты тормозят развитие устойчивости к другим ПТП и обладают синергизмом по отношению к ним.

Спектр активности

Действуют на M.tuberculosis, в более высоких концентрациях - на некоторые атипичные микобактерии (M.leprae и др.). У микобактерий отмечается перекрестная устойчивость к обоим препаратам. Не влияют на другие патогенные микрорганизмы.

Фармакокинетика

Протионамид лучше, чем этионамид всасывается при приеме внутрь, хорошо проникают во все ткани и жидкости организма, включая СМЖ. Препараты называют " проникающими" за их способность поступать в полости и инкапсулированные образования. Метаболизируются в печени, выводятся из организма преимущественно почками. Период полувыведения - 2-3 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: анорексия, тошнота, металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота, реже – поносы.

ЦНС: головная боль, сонливость, периферический неврит, галлюцинации, депрессия, судороги – особенно при сочетании с изониазидом, циклосерином, алкоголем.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, артралгия, эозинофилия.

Эндокринная система: гипотиреоидизм (особенно при сочетании с ПАСК), гинекомастия, импотенция, в редких случаях нарушение менструального цикла.

Показания

· Легочные и внелегочные формы туберкулеза (только при неэффективности, непереносимости других ПТП и наличии ЛУ).

Противопоказания

· Острый гастрит.

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

· Эррозивно-язвенный колит.

· Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.

· Беременность, лактация.

· Индивидуальная непереносимость препарата.

· Возраст до 14 лет.

· Эпилепсия.

· Психозы.

· Заболевания почек.

Предостережения

Беременность. Проходит через плаценту. При беременности противопоказаны.

Лактация. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Применять с осторожностью.

Педиатрия. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет.

Нарушения функции печени. При патологии печени возрастает риск гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При назначении с изониазидом и рифампицином увеличивается вероятность токсических поражений печени, а в сочетании с циклосерином повышается риск возникновения нежелательных нейротоксических эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). Являются антагонистами никотиновой кислоты. Совместное применение препаратов нецелесообразно, т.к. у МБТ имеется перекрестная резистентность к ним. Отмечается частичная перекрестная лекарственная устойчивость с тиоацетазоном. При сочетании с ПАСК может стать причиной гипотироидизма.

Информация для пациента

Этионамид лучше переносится, если его принимать с апельсиновым соком или молоком, желательно перед сном.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.