Фармакокинетика. Нежелательные реакции I

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 80%, не зависит * от пищи. Распределяется во многие ткани и среды, концентрация в ликворе при церебральных формах малярии составляет 2—7% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т_|/2 — 9—11 ч, при тяжелой малярии может увеличиваться до 18ч. При почечной недостаточности не изменяется.

\

Нежелательные реакции I

Хинин является довольно токсичным препаратом, нежелатель- I

т-

ные реакции отмечаются у 25—30% пациентов.

• «Цинхонизм»* — звон в ушах, нарушения зрения и слуха, \ головная боль, головокружение, тошнота; в более тяжелых* случаях — рвота, боли в животе, диарея.

• Кардиотоксичность - боли в сердце, аритмии, блокады, снижение сократимости миокарда (может сопровождаться гипо-тензией, особенно при парентеральном введении).

• Гепатотоксичность — гипопротромбинемия, гепатит.

• Курареподобное действие — у пациентов с миастенией возможны тяжелые дыхательные расстройства.

• Матка — усиление сократимости миометрия. f

• Гематотоксичность — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемо-1 литическая анемия. При тяжелой тропической малярии возмо-«жен массивный гемолиз с гемоглобинурией — так называемая «лихорадка черной воды» (blackwater fever, англ.).

• Гипогликемия — обусловлена усилением выработки инсулина; наиболее часто при тяжелой тропической малярии, когда до-* полнительным фактором является активное потребление глюн козы P.falciparum.

* Cinchona (лат) — хинное дерево

• Местные реакции - при приеме внутрь очень горький вкус; при внутримышечном введении резкая болезненность, возможно развитие абсцессов, некроза ткани.

• Острая передозировка (см. Хлорохин).

Показания

• Хлорохинорезистентная тропическая малярия - в сочетании с тетрациклином, доксициклином, клиндамицином или пири-метамином/сульфадоксином.

• Ночные судороги икроножных мышц.

Предупреждения

Следует учитывать, что хинин не приводит к полному излечи-ванию малярии, так как не действует на тканевые формы плазмодия. Не применяется для профилактики.

Дозировка

Взрослые

При малярии

Внутрь (во время или после еды) - по 0, 65 г каждые 8 ч в течение 3—7 дней. Внутривенно (при тяжелом течении и невозможности перорального приема) - доза насыщения 20 мг/кг (не более 1, 4 г), далее по 10 мг/кг каждые 8—12 ч; введение осуществляется медленно — в течение 4 ч.

При ночных судорогах

Внутрь - 0, 2—0, 6 г на ночь.

Дети

При малярии

Внутрь - 25 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3-7 дней.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0, 2 г, 0, 25 г, 0, 3 г и 0, 5 г; ампулы по 1 мл 50% раствора.