Цефалоспорины I поколения

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Парентеральные цефалоспорины I поколения

ЦЕФАЗОЛИН Цефамезин, Кефзол

Спектр активности

Грам (+) кокки: стрептококки, стафилококки (включая

PRSA).

Грам (-) кокки: гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.

Грам (-) палочки: E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II—IV поколений.

Анаэробы: чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, бета-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenz.de, синегнойную палочку и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как Т_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грам-°трицательной флоры цефалоспоринов III—IV поколений он был вы-

теснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалос-поринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 1, 0-2, 0 г каждые 8—12 ч.

Профилактическое введение — 1, 0—2, 0 г за 0, 5 ч до операции.

Дети

Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0, 5 г и 1, 0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазо-лину.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;

• имеет более короткий Т_1/2 (1ч), что требует большей кратности введения;

• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Показания

• Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 0, 5—2, 0 г каждые 4—6 ч.

Дети

Парентерально — 80—100 мг/кг/сут в 4—6 введений.