Холинолитики

Холинолитические (или антихолинергические) средства включают большую группу препаратов, блокирующих преимущественно холинорецепторы (м- и н-холинергические структуры). В анестезиологии и реаниматологии наиболее часто используют м-холинолитики группы атропина (атропин, скополамин), а также синтетический холинолитик метацин.

Атропин (ампулы по 1 мл 0, 1% раствора) блокирует м-холинорецепторы, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину, выделяющемуся в зоне окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. В связи с этим действие атропина проявляется эффектами, противоположными наблюдаемым при возбуждении холинэргической (парасимпатической) нервной системы. Оно сопровождается учащением сердечных сокращений, подавлением секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, потовых желез, поджелудочной железы, снижением тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе бронхов. Действие атропина проявляется в большей степени при повышенном тонусе парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, после введения атропина расширяются зрачки, в связи с затруднением оттока жидкости из камер глаза повышается внутриглазное давление. Атропин проникает через гемато-энцефалический барьер. При передозировке вызывает психомоторное возбуждение, судороги и галлюцинации. Следует иметь в виду, что атропин в малых дозах (до 5 мкг/кг) может вызывать парадоксальный эффект за счет центрального вагусного стимулирующего действия.

Среди побочных эффектов атропина наиболее неблагоприятными являются:

- повышение потребления миокардом кислорода на фоне тахикардии, что крайне нежелательно у больных ИБС и пороками сердца. Атропин может провоцировать развитие пароксизма мерцательной или другой наджелудочковой тахиаритмии у лиц, имеющих в анамнезе нарушения ритма сердца, повышать внутриглазное давление (противопоказан при любой форме глаукомы), приводит к сгущению бронхиальной слизи, накоплению в бронхах вязкой трудноотделяемой мокроты, что особенно неблагоприятно у лиц с хроническими заболеваниями органов дыхательной системы.

После его введения возможно повышение температуры тела в связи с блокадой м-холинорецепторов потовых желез, что приводит к уменьшению теплоотдачи испарением и нарушению функции центра терморегуляции. Это имеет существенное значение у больных с лихорадкой и особенно опасно для пострадавших от теплового удара. Следует помнить также о вероятности развития задержки мочеиспускания у пожилых пациентов с аденомой простаты.

В анестезиологической и реаниматологической практике атропин применяют в составе премедикации для профилактики осложнений, возникающих в результате повышения тонуса блуждающего нерва («вагусная» брадикардия), подавления избыточной секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларинго- и бронхоспазма, уменьшения потока афферентных импульсов в ЦНС из зоны операции по парасимпатическим нервным волокнам. С этой же целью его используют во время операции, вводя при необходимости повторно, а также во время реанимации при выраженной брадикардии и остановке сердца, возникшей на фоне ваготонии. Обязательно атропин применяют при проведении декураризации прозерином.

Для премедикации атропин вводят внутривенно из расчета 0, 01 мг/кг массы тела, с осторожностью применяя у детей (склонность к гипертермии) и стариков. Период полувыведения атропина 2 ч, поэтому после введения он быстро исчезает из крови. До 60% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Скополамин близок по своему действию к атропину и вызывает в основном такие же эффекты со стороны периферических холинореактивных систем. У него более выражено центральное действие, что проявляется седативным эффектом (общее успокоение, сонливость), иногда амнезией. Однако в ряде случаев в результате индивидуальной чувствительности к скополамину он может вызывать не успокоение, а возбуждение и галлюцинации. Показания и противопоказания такие же, как и для атропина. Взрослым обычно вводят 0, 004 - 0, 007 мг/кг (0, 5 - 1 мл 0, 05% раствора).

Метацин является избирательно действующим периферическим холинолитиком, так как плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. По своему антихолинергическому действию превосходит атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез, более активно, чем атропин, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и полых органов. Значительно меньше по сравнению с атропином расширяет зрачок, потому более удобен в анестезиологической практике. Противопоказания такие же, как и к применению атропина. Выпускается метацин в виде 0, 1% раствора по 1 мл в ампуле. Применяют у взрослых в дозе 0, 007 - 0, 015 мг/кг внутривенно, можно подкожно и внутримышечно.