Фармакологические препараты для местного обезболивания

В настоящее время используют местные анестетики двух групп соединений: эфирного типа — эстеры (новока­ин, хлорпрокаин и тетракаин) и амидного типа — амиды (лидокаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, этидокаин, тримекаин, лиромекаин) [7, 12].

Местные анестетики эфирного типа подвергаются гид­ролитическому разрушению в тканях и через определен­ный промежуток времени теряют свою эффективность, в таких случаях допустимы повторные инъекции препаратов; возможны аллергические реакции. Новокаин наиболее широко применяется во всем мире для местного обез­боливания. Его интернациональное название — прокаин. Новокаин избирательно поглощается нервной, тканью, особенно чувствительны к нему клетки и волокна симпа­тической нервной системы; перерыв новокаином прохо­дящих по этим волокнам сосудодвигательных импульсов проявляется сосудорасширяющим действием. Под влия­нием новокаина последовательно выключаются различные виды чувствительности; сначала теряется ощущение холода, затем тепла, боли и давления. По данным М. Д. Мошковского (2001), новокаин, помимо местно-анестезирующего действия, при всасывании и непосредственном вве­дении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбу­димость периферических холинореактивных систем, ока­зывает блокирующее действие на вегетативные узлы, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбу­димость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. Высшая разовая доза новокаина в пересчете на сухой препарат составляет 0, 75 г (150 мл 0, 5% раствора).

При передозировке новокаина отмечается бледность лица и слизистых оболочек, головокружение, общая сла­бость, холодный пот, тошнота, рвота, учащенный и сла­бый пульс, учащенное дыхание, снижение артериального давления, коллапс. Реакция центральной нервной систе­мы проявляется в конвульсиях, судорогах, двигательном возбуждении, чувстве страха, галлюцинациях. При призна­ках интоксикации вводят эфедрин, хлорид кальция, кофе­ин, барбитураты, внутривенно изотонический раствор хло­рида натрия.

При повышенной чувствительности к новокаину указанные явления могут наступить и при обычных дозах препарата. Редко встречающаяся идиосинкразия к новокаину обусловливает дерматит, шелушение кожи, крапивницу.

Лидокаин, относящийся к анестетикам амидного ряда, представляет собой амид ароматического амина — анилид: Его анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Для инфильтрационной анестезии используют 0, 25—0, 5% раствор (соответ­ственно не более 100 и 50 мл), для проводниковой анес­тезии 0, 5—2% растворы (до 50 мл). Преимущество лидокаина перед новокаином состоит в том, что он обладает эффективностью как при инфильтрационном введении, так и при поверхностной аппликации; анестезирующий эффект наступает быстрее и держится дольше. Однако из-за его большей по сравнению с новокаином токсичности следу­ет предпочитать 0, 25% растворы.

Тримекаин, как и лидокаин, является одним из амидов ароматических аминов. Анестезирующая эффективность и длительность действия препарата в 3 раза выше ново­каина; он успешно стал применяться при различных спо­собах местной анестезии: инфильтрационной, проводни­ковой, спинномозговой и перидуральной. Тримекаин не вызывает аллергических реакций, не кумулируется, мо­жет быть применен у больных, отличающихся неперено­симостью новокаина. По своей химической структуре и эффективности он не уступает лидокаину.

В последние годы широко используются новые анесте­тики — бупивакаин, карбокаин, картикаин, ультракаин.