Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






ЗАНЯТИЕ 1. М, Н,-холиномиметики, М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, М-холиноблокаторы






Название препарата Фармакологическая группа Фармакологические эффекты Показания к применению Побочные эффекты Доза, форма выпуска
Пилокарпин Противоглаукомный препарат – м-холиномиметик Противоглаукомный препарат. В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид и гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).   Пилокарпин - м-холиномиметик, оказывает миотическое действие. Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза. В результате улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20% от исходного показателя. Начало эффекта препарата - через 10-30 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-6 ч.   Гипромеллоза оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей. — острый приступ закрытоугольной глаукомы;   — вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая, например, ожоги);   — первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);   — хроническая закрытоугольная глаукома;   — при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени). Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.   Системные реакции: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение АД, аллергические реакции. Доза: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.   Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 минут, в течение 2-3 ч - каждые 30 минут, в течение 4-6 ч - каждые 60 минут и далее - 3-6 раз/ до купирования приступа.   Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. Форма выпуска: Капли глазные 1% 1 мл пилокарпина гидрохлорид 10 мг     10 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.   2) субстанция -порошок. пилокарпина гидрохлорид     банки полиэтиленовые. пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны фибровые.  
Противопоказания: — ирит; — циклит; — иридоциклит; — кератит; — состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно; — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к пилокарпину.   С осторожностью: у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.   Особые указания: - Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. - Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. - Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.   Передозировка При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение: - Промывание желудка, введение атропина (0.5-1 мг п/к или в/в), эпинефрина (0.3-1 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости. - Лекарственное взаимодействие - Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства. - При одновременном применении с адреномиметиками отмечается антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка). - Одновременное применение с адреномиметиками (в т.ч. фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в т.ч. тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления. - М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - при комбинации с ингибиторами холинэстеразы. - Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана.   Лекарственное взаимодействие: - Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства. - При одновременном применении с адреномиметиками отмечается антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка). - Одновременное применение с адреномиметиками (в т.ч. фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в т.ч. тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления. - М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - при комбинации с ингибиторами холинэстеразы. - Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана.
Прозерин Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.   Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.   В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.   Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.   Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.   Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.   Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение. Доза: Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3; п/к - 1-2 мг 1-2   Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/ на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.   В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4   Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.   Форма выпуска: 1) Таблетки 1 таб. неостигмина метилсульфат 15 мкг   10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.   2) Раствор для инъекций 1 мл неостигмина метилсульфат 500 мкг     1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные
Противопоказания: Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.   Особые указания: - С осторожностью применяют при болезни Аддисона. - При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина. - При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов. - Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие: - Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. - При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата. - Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата. - При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Атропин Блокатор м-холинорецепторов Является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.   Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.   В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.   Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.   В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.   При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов. Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).   Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза. При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.   При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия. Доза: Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.   Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.   С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.   При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.   Форма выпуска: 1) Раствор для инъекций 0.1% 1 мл атропина сульфат 1 мг 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.   2) Капли глазные 1%1 мл атропина сульфат 10 мг 5 мл - флаконы. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к атропину.   Особые указания: C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).   - Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч. - При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.     Лекарственное взаимодействие: - При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. - При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие. - При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина. - При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. - Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. - Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. - Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина. - Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Платифиллин Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии). Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.   Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз. Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи. Прочие: ателектаз легкого. Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.   Доза: Применяют внутрь, парентерально (п/к, в/в), ректально, местно в офтальмологии. Доза зависит от показаний, пути введения, возраста пациента.   Форма выпуска:
1. Таблетки 1 таб.
платифиллина гидротартрат 5 мг

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

 

2.

Раствор для п/к введения 1 мл
платифиллина гидротартрат 2 мг

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

 

Противопоказания: Повышенная чувствительность к платифиллину.   Особые указания: C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.   Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта. Платифиллин является антагонистом прозерина. При одновременном применении увеличивается продолжительность снотворного действия фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. При одновременном применении с другими м-холиноблокаторами, а также с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства) повышается риск развития побочных эффектов. Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему. При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается положительный хроно- и батмотропный эффект; с сердечными гликозидами - положительный батмотропный эффект. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие платифиллина усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические средства, при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.  
Ипратропия бромид - Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов; - Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике; - Бронхолитический препарат. Атровент Н: Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.   Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва.   При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия (для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается).   У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), препарат улучшает показатели функции внешнего дыхания: ОФВ1 и средняя объемная скорость форсированного выдоха FEF25-75% увеличиваются на 15% и более уже через 15 мин после введения препарата. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения ипратропия бромида.   У 40% пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более). — хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);   — бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы). Наиболее частые нежелательные явления: головная боль, тошнота, сухость во рту, повышение вязкости мокроты.   Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: суправентрикулярная тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции препарата наблюдаются редко и носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.   Со стороны дыхательной системы: возможен кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.   Со стороны органа зрения: в отдельных случаях при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка, повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.   Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции. Доза: Режим дозирования устанавливают индивидуально.   Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 2 ингаляционные дозы 4   Учитывая отсутствие полной информации, Атровент® Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.   Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза составляет не более 12 ингаляций.   Для лечения обострения хронических обструктивных заболеваний легких можно применять Атровент® раствор для ингаляций.   Форма выпуска: Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной жидкости, свободной от суспендированных частиц. 1 доза ипратропия бромида моногидрат 21 мкг, что соответствует содержанию ипратропия бромида безводного 20 мкг     Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).   10 мл (200 доз) - баллончики из нержавеющей стали с дозирующим клапаном и мундштуком (1) - пачки картонные.
Противопоказания к применению препарата АТРОВЕНТ® Н: — I триместр беременности; — повышенная чувствительность к атропину и его производным; — повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазии предстательной железы), в период лактации (грудного вскармливания), а также детям в возрасте до 6 лет.   Особые указания: - Не рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков). - У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ. - Пациента следует обучить правильному использованию Атровента Н аэрозоля для ингаляций дозированного. - Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. - В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.   Лекарственное взаимодействие: - При одновременном применении бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие Атровента Н. - При одновременном применении Атровента Н с противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергическое действие препарата. - При одновременном применении Атровента Н с другими антихолинергическими препаратами отмечается аддитивное действие.
Гастроцепин Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ. — острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;   — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока. Доза: Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2, утром и вечером.   Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.   Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.   Форма выпуска: Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон  
Противопоказания: — повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата; — паралитический илеус у пациента. - Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы. - Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.   Особые указания: - У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление. - Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием. Лекарственное взаимодействие: - Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. - Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Дипироксим Международное назвние Тримедоксина бромид (Trimedoxime bromide) Холинэстеразы реактиватор Реактивируюет холинэстеразу, снижает секрецию желудочного сока и HCl. Отравление фосфорорганическими соединениями, в комбинации с холиноблокирующими средствами (атропин, апрофен); профилактически, в сочетании с атропином, при отсутствии явных признаков отравления (после воздействие яда на opгaнизм); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; пароксизмальные нарушения ритма сердца (основанием для применения служат наблюдения об угнетении активности тканевой и плазменной холинэстеразы при ИБС и инфаркте миокарда). Показания по МКБ: - Гастроеюнальная язва - Возвратная желудочковая аритмия - Пароксизмальная тахикардия - Пароксизмальная тахикардия неуточненная - Наджелудочковая тахикардия - Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами (T36-T50) - Пептическая язва неуточненной локализации - Фибрилляция и трепетание предсердий - Токсическое действие пестицидов - Фосфорорганических и карбаматных инсектицидов - Другие нарушения сердечного ритма - Желудочковая тахикардия - Язва двенадцатиперстной кишки - Язва желудка Аллергические реакции Доза: В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз. При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2–3 мл 0, 1% раствора атропина сульфата и 1 мл 15% раствора дипироксима. Если симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим в той же дозе (всего 1–2 мл 15 % раствора дипироксима). При более тяжелых явлениях (фибриллярные подергивания мышц, судороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят до 3 мл 0, 1% раствора атропина сульфата внутривенно и одновременно внутримышечно (а в тяжелых случаях — внутривенно) 1 мл 15% раствора дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые 5 — 6 мин до полного купирования бронхореи и появления признаков атропин изации. Дипироксим вводят при необходимости через 1–2 ч повторно. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3–4 мл 15% раствора (0, 45–0, 6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся остановкой дыхания, вводят до 7- 10 мл раствора дипироксима. У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу. Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически). Имеются также данные о применении дипироксима для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца: введение в вену струйно 150 мг (1 мл 15% раствора в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида), затем внутривенное капельное введение 2 мл 15% раствора (300 мг) в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида (всего 450 мг). Основанием для применения служат наблюдения об угнетении при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда активности тканевой и плазменной холинэстеразы.   Форма выпуска: раствор для инъекций (ампулы) 15%
Противопоказания: Гиперчувствительность.

 






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.