Нейролептики

Лекция №13

Тема: «Психотропные средства. Аналептики»

План

1. Психотропные средства.

2. Аналептики.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС, и, прежде всего, на психическую деятельность человека. У здоровых людей процессы возбуждения и торможения в головном мозге находятся в равновесии. Эмоции, нервные перегрузки, стрессы и т.д. могут привести к возникновению неврозов, проявляющихся в тревожности, истерических состояниях, нарушении поведения и др. Психические заболевания (шизофрения, мании и др.) характеризуются более серьезными нарушениями психики – бред, галлюцинации, нарушении памяти, мышления, изменениями личности. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (двигательное возбуждение, бред, галлюцинации), так и чрезмерным угнетением этих процессов (подавленность, тоскливое настроение, нарушение мышления).

Выделяют 2 группы психотропных средств:

I. Психотропные средства с угнетающим действием

II. Психотропные средства со стимулирующим действием

I. Психотропные средства с угнетающим действием

Нейролептики

Нейролептики (от греч. neuron – нерв, leptos – нежный, тонкий) – это ЛС разного химического строения, характерной особенностью которых является антипсихотическое действие. Оно проявляется в устранении бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности, двигательного беспокойства и т.д., которые являются основными симптомами шизофрении, психозов. Одновременно нейролептики способны устранять чувство страха, тревоги (транквилизирующее действие); повышенную возбудимость, раздражительность (седативное действие).

Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов и блокируют их в головном мозге (мезолимбической системе) c усилением синтеза и метаболизма дофамина, с чем и связан антипсихотический эффект. Особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу, причем угнетаются положительные и отрицательные эмоции.

Этим ЛС в различной степени присущи и другие фармакологические эффекты: противорвотный (за счет блокады дофаминорецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермический (за счет блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе), гипотензивный (за счет блокады α -адренорецепторов), антигистаминный (за счет блокады Н1-гистаминовых рецеторов), потенцирование действия снотворных, анальгетических средств, средств для наркоза и других ЛС, угнетающих ЦНС.

Показания к применению нейролептиков достаточно широки. Кроме шизофрении и психозов, они используются при упорной рвоте, икоте, гипертонических кризах, для нейролептанальгезии, премедикации перед операцией, упорной бессоннице и др.

Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы, способствуют появлению экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии), могут нарушать функцию печени, вызывать изменение картины крови, сухость во рту, депрессии, запор, заторможенность со стороны ЦНС, гипотензию, коллапс, гинекомастию и аменорею, ухудшение остроты зрения, тахикардию.

Противопоказаны ЛС этой группы при поражении печени, почек, органов кроветворения, органических заболеваниях сердца, ЦНС, гипотензии.

Аминазин –Aminazinum. Имеет широкий спектр действия, обладает антипсихотическим и седативным (успокаивающим) действием. Снижает двигательную активность, температуру тела (за счет теплоотдачи). Обладает притиворвотным действием. Предупреждает рвоту, вызванную апоморфином, морфином, противобластомными средствами. Усиливает (потенцирует) действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков, анестетиков. Устраняет спазм гладких мышц. Действует 6 часов. Раздражает вены, поэтому вводят медленно. При длительном применении развивается привыкание. Побочные эффекты: вялость, апатия, сонливость, сухость полости рта, гипотония, ортостатический коллапс, желтуха, депрессия, паркинсонизм, раздражение слизистых и кожи, аллергические реакции.

Галоперидол (Галдол) – Haloperidolum. Действует быстро и длительно. Обладает высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным и седативным действием, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, наркотиков, АД не снижает.

Дроперидол – Droperidolum. Действует быстро, сильно, но кратковременно. Основное применение имеет в анестезиологической практике в сочетании с фентанилом (таламонал) для нейролептанальгезии. Нейролептанальгезия - особый вид обезболивания с сохранением сознания.

Сульпирид - Sulpiride. По химической структуре сходен с метоклопрамидом (противорвотное средство). Препарат с «регулирующим» действием на ЦНС – умеренная антипсихопатическая активность сочетается со слабыми антидепрессивными и стимулирующими действиями. Показания: вялость, заторможенность, галлюцинации, бред, вялотекущая шизофрения, мигрень, рвота при язвенной болезни. Переносится хорошо. Выпускается в капсулах, таблетках, в виде раствора во флаконах и ампулах.

Прегабалин (лирика) - Pregabalin. Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (ГАБК). Показания: лечение нейропатической боли в качестве вспомагательного средства у взрослых с парциальными судорогами. Противопоказания: дети до 17 лет, беременность, лактация. ПЭ: нейтропения, повышение аппетита и массы тела или анорексия, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, депрессия, бессонница, галлюцинации, снижение остроты рения, повышение ЧСС, лабильность АД, кашель, носовые кровотечения, запор, метеоризм, асцит, панкреатит, потливость, сыпь, судороги, боль в суставах, чувство опьянения.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Являются производными бензодиазепина: Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум, релиум) - Diazepamum, Оксазепам - Oxazepamum, Фенозепам, Алпрозепам, Хлозепид (элениум), Медазепам, Гидазепам, Нитразепам. Это препараты Списка А.

Основной эффект – транквилизирующий, т.е. устранение страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Уменьшают эмоциональные напряжения, способствуют наступлению сна, вызывают миорелаксацию, потенцируют действие веществ наркотического типа. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются (в отличие от нейролептиков, которые подавляют все виды эмоций, вызывая безразличие). Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Они возбуждают специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре, лимбической системе и других отделах мозга, чем обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических процессов и эффектов торможения. В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамидных нарушений.

Применяют транквилизаторы при неврозах, неврозоподобных состояниях, для премедикации перед операциями, при бессоннице, эпилепсии, столбняке, спазмах гладких мышц. При психозах не эффективны.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, нарушение движений и реакций, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже, мышечная гипотония, нарушение половой функции, привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Отменять их необходимо постепенно во избежание «абстинентного синдрома».

Не назначают амбулаторно лицам, профессии которых требуют особого внимания и быстрых реакций (водители транспорта), при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают их действие.

При передозировке транквилизаторов развивается резкая заторможенность, а затем глубокий длительный сон, ригидность или отдельные подергивания конечностей.

Классические или «большие» транквилизаторы обладают всеми перечисленными эффектами. Относятся к психотропным веществам.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум, релиум) обладает всеми вышеперечисленными эффектами транквилизаторов. Уменьшает чувство страха, тревоги, напряженности, способствует нормализации сна. Применяется при нервном возбуждении, беспокойстве, бессоннице, психоневрозах, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и др. Ослабленным и пожилым людям ЛС назначают в уменьшенных дозах.

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) – первый транквилизатор из группы бензодиазепинов. Фармакологические эффекты и показания к применению характерны для этой группы.

Оксазепам (нозепам, тазепам) по строению и фармакологическим эффектам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, менее токсичен.

Алпразолам (ксанакс, кассадан, неурол, золомакс) обладает всеми свойствами транквилизаторов, а также отмечена антидепрессивная активность ЛС.

Среди транквилизаторов имеются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не притупляющие внимания и не нарушающие работоспособности. Эти ЛС получили название «дневные» или «малые» транквилизаторы (анксиолитики – от лат. anxius – тревожный, охваченный страхом, греч. lysis – растворение). Их называют также психоседативными средствами. При приеме малых доз этих ЛС анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Это результат «растормаживания» мозга в стрессовых ситуациях.

К ним относятся Мебикар (адаптол), Афобазол, Тофизопам (грандаксин), Медазепам (мезапам, рудотель). Они оказывают умеренное транквилизирующее действие. Назначают больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Применение ЛС способствует уменьшению беспокойства, раздражительности, улучшению сна при бессоннице невротического происхождения. (Табл.2).