Медицинский колледж. 1. Цефалоспорины. Спектр антимикробного действия, характеристика четырех поколений препаратов, побочные реакции.

1. Цефалоспорины. Спектр антимикробного действия, характеристика четырех поколений препаратов, побочные реакции.

2. Средства, тормозящие секрецию соляной кислоты в желудке. Схемы эрадикационной терапии. Антациды.

3. Выпишите рецепт: 0, 4% раствор Налоксона в ампулах по 1 мл.

4. Назовите гормон, стимулирующий родовую деятельность.

5. Больной С. поступил в клинику с диагнозом “Ишемическая болезнь сердца”. Из анамнеза выяснилось, что он также страдает бронхиальной астмой. Какие антиангинальные препараты и почему противопоказанные этому пациенту?

Ответ

Цефалоспорины относятся к β -лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий. В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Цефалоспорины I поколения. Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин). Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины II поколения. Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения.

Цефалоспорины III поколения. Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями. Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону.

Цефалоспорины IV поколения. Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения.

Спектр чувствительности грам + и грам – (у 2, 3 и 4 поколений)

1-го поколения: Цефалотин, Цефалексин.

2-го поколения: Цефамандол, Цефаклор.

3-го поколения: Цефотаксим, Цефиксим.

4-го поколения: Цефепим, Цефпиром.

Возможна перекрёстная сенсибилизация с пенициллинами (если у пациента аллергия на пенициллины, то возможна аллергия и на цефалоспорины т.к. они похожи по строению)

Побочные реакции: гематотокчсическое, нефротоксическое действие, дисбактериоз.

2. В патогенезе развития язвенной болезни желудка выделяют 2 причины: первая – повышенная секреция соляной кислоты, вторая - бактерия Helicobacter pylori.

Группы препаратов направленные на снижение выработки соляной кислоты в желудке:

1. Ингибиторы протонной помпы Омепразол, Рабепразол, Эзомепразол.

2. H2-гистаминоблокаторы Фамотидин и Ранитидин

3. М-холинобокаторы Атропин, Гастроцепин, Пирензепин.

Также используют антациды это в основном оксиды и гидроксиды щелочных металлов. Они нейтрализуют кислоту, убирая симптомы изжоги. Препараты Альмгель, Фосфолюгель, Гастал, Маалокс, Рении.

К вспомогательным средствам для лечения ЯБЖ относятся гастропротекторы – Де-Нол, Сукральфат, Мизопростол.

Пациентам с ЯБЖ у которых, выявлено наличие Helicobacter pylori проводят эрадикационную терапию противомикробными средствами. С данной целью обычно назначают 4 препарата: 2 противомикробных (антибиотики из групп пенициллинов, макролидов, тетрациклинов или синтетические противомикробные средства из группы нитрофуранов или 5-нитроимидазолов) + препарат висмута Де-Нол + ингибитор протонной помпы Омепразол.

3 Налоксон – антагонист наркотических анальгетиков, используется при отравлении.

4. Окситоцин

5. Больному противопоказаны бета-адреноблокаторы. Бета1-адренорецепторы преимущественно находятся в сердце, а бета 2 адренорецепторы в бронхах. Эффект блокирования бета 2 рецепторов будет проявляться в виде сужения бронхов и провоцирования приступов бронхиальной астмы.