Средства для наркоза, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на натрия оксибутират

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

Основные направления поиска новых ЛС.

1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез: 1. Воспроизведение биогенных вв 2. Создание антиметаболитов 3. Модификация молекул соединений с известной биоактивностью 4. Изучение структуры субстрата, с α -м взаим-т ЛС 5. Сочетание фрагментов структур двух соединений с необходим свойствамими 6. Синтез, основанный на изучении хим превращений вв в орг-ме (пролекарства; ср-ва влияющие на мех-мы биотрансформации в-в)
Б. эмпирический путь 1. Случайные находки. 2. Скрининг
2. Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных вв - животного, растительного, минерального происхождения. 3. Выделение ЛС, являющихся продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов - биотехнология (клеточная и генная инженерия)

Средства для наркоза, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на натрия оксибутират

Наркоз – бессознательное состояние, вызванное ЛС, сопровождающееся утратой рефлексов, ↓ тонуса скелетных мышц, сохранением дыхания и сердечной деят-ти

Требования, предъявляемые к наркозным ЛС: быстрое наступление наркоза и быстрый выход из него без неприятных ощущений, возможность управления глубиной наркоза, адекватное расслабление скелетных мышц, большая широта наркозного действия, минимальные tox эффекты

Фармакодинамика средств для наркоза

Локализация д-я: ЦНС. Последовательность – кора больших полушарий, подкорковые ядра, спинной мозг, продолговатый мозг

Угнетают синаптическую передачу возбуждения на всех структурных уровнях ЦНС (↓ проницаемость ионных каналов) при этом нарушается передача аферрентного импульса, изменяются корково-подкорковый взаимоотношения, ф-ции промежут, среднего, спинного мозга. не обладают избират-ю д-я.

Мех-мы д-я на клеточном уровне: 1-адсорбционная (осаждение ЛС на синаптических мембранах), 2- липидная (растворяясь в жирах, ЛС изменяют структуру липидов мембран), 3-гидратированные микрокристаллы (превращают молекулы воды к кристаллы), 4-Rная (взаимод-е с ГАМК-А-бензодиазепин-барбитуровым R-ым комплксом)

Стадии наркоза: 1-стадия анальгезии – угнетение межнейрональной передачи возбуждения в афферентных путях, ↓ функциональной активности нейронов коры ГМ, подавление болевой чувствительности, нарушение ориентации, сознание сохранено; 2-стадия возбуждения – полное угнетение контроля корой ГМ подкорковыми образованиями, двигательное и речевое возбуждение, расширение зрачков, нарушение сознания, ↑ ЧСС и ЧДД, колебания АД, ↑ спинномозговых рефлексов, гиперсекреция бронх и слюнных желез; 3-стадия хирург наркоза – сознание угнетено, болевая чувствительность отсутствует, АД стабильное, дыхание регулярное, хорошая релаксация мышц (1 уровень-поверхностный, 2-легкий, 3-глубокий, 4-сверхглубокий); 4-стадия агональная или стадия пробуждения – агональная в случает продолжения ↑ [C] наркозных средств, что приводит к угнетению межнейрональной передачи на уровне продолговатого мозга. Стадия пробуждения в случае прекращения введения наркозных средств. Протекает в обратной последовательности

Классификация: 1 Ср-ва для ингаляц наркоза – 1.1 летучие (эфир, фторотан, энфлуран, изофлуран), 1.2 газообразные ср-ва (азота закись). 2 Ср-ва для неингаляц наркоза – 2.1 длит д-я (> 60 мин) – оксибутират Na, 2.2 ср-ва продолжительного д-я (20-30 мин) – тиопентал Na, гексенал, 2.3 крастковременного д-я (до 15 мин) – кетамин, пропанидид.

Ср-ва для ингаляц наркоза: преим – легко управляем, недостатки – необходима спец аппаратура

Особенности эфирного наркоза: легкая управляемость, достаточная глубина, большая широта д-я, хорошая релаксация мышц; «-»раздражающее д-е, рефлекторные р-и, огнеопасен.

Фторотан: высокая наркотическая активность, кратковременность стадии возбуждения, значительная широта д-я, ↑ тонус n vagus, ↓ АД и ↑ чувствительность β ₁-AR к КА, вызывает аритмии, гепатотоксичен, нефротоксичен

Na оксибутират – слабая наркотическая активность, слабая анальгезия, слабое снотворное д-е, седативный и антигипоксический эффекты. Применяется для премедикации (вводного, базисного наркоза), для обезболивания родов, как противошоковое ср-во, при гипоксическом отеке легких.

Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10 ml

D.t.d. №10 in ampull.

S. Вводить в/в медленно по 0, 05-0, 1 г/кг (2 ампулы на 60 кг???)