Нитраты

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Антиангинальные ЛС предназначены для лечения различных форм ишемической болезни сердца (ИБС). ИБС - это острое или хроническое несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (ПМК) и уровнем его доставки по сосудам.

Основные проявления ИБС - классификация:

- внезапная коронарная смерть;

- стенокардия: а) стабильная; б) нестабильная; в) вариантная;

- инфаркт миокарда;

- постинфарктный кардиосклероз;

- нарушения ритма;

- сердечная недостаточность.

Для лечения применяются основные (базисные) группы антиангинальных средств (ААС): нитраты, в-адреноблокаторы (ВАВ), антагонисты кальция (АК).

В качестве вспомогательной терапии применяют:

- препараты улучшающие реологию крови - антиагреганты (аспирин), - антикоагулянты (гепарин); - гиполипидемические ЛС (статины), - антиоксиданты (триметазидин, токоферола ацетат).

Нитраты

Препараты этой группы применяются с конца Х1Х в. до наших дней.

Классификация - группа нитроглицерина (нитроглицерин, перлинганит, нитронг, сустак)

- группа изосорбида мононитрата (эфос, оликард, моно мак)

- группа изосорбида динитрата (изодинит, нитросорбид, кардикет)

- препарат нитроподобного действия (молсидомин)

- периферические вазодилятаторы смешаного действия (нитропруссид натрия)

Гемодинамические эффекты. Под влиянием нитратов происходит расслабление всех сосудов, но более всего расслабляется гладкая мускулатура вен, кровь перемещается в ёмкостные сосуды- происходит понижение АД, уменьшается приток и нагрузка на сердце = уменьшается преднагрузка на сердце. Далее уменьшается наполнение сердца в диастолу, уменьшается работа сердца (снижается ПМК), в результате расслабления крупных сосудов уменьшается давление в магистральных сосудах и снижается постнагрузка на сердце, улучшается коронарный кровоток. Результатом этих процессов является улучшение метаболических процессов миокарда.

Кроме этого, нитраты улучшают реологию крови, уменьшают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеточников, матки.

Фармакокинетика. Сублингвальные формы: биодоступность 100%, начало действия через 1 мин., прод-ть до 30 мин.

Аэрозольные: био-ть 100%, начало через 1 мин. прод-ть до 2-3 часов.

Пероральные: био-ть 10%, начало через 30-40мин., мах - 1 час, длит-сть 6-12 час.

Показания. Профилактика и купирование болевого синдрома при ИБС., лечение нестабильной стенокардии и ОИМ, купирование ОЛЖН, разгрузка сердца при НК, управляемая гипотония при операциях.

Побочные действия. Артериальная гипотония, рефлекторная тахикардия, головная боль, повышение внутричерепного и глазного давления, при выраженном стенозе - с-м. " обкрадывания", тошнота, развитие толерантности.

Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, резкая гипотония, повышенное ВЧД, выраженный стеноз аортального отв-я, тампонада сердца, констриктивный перикардит.

Взаимодействие с другими ЛС. Сублингвальные формы нельзя назначать с М-холинилитиками (атропин) из-за сухости во рту, фенобарбитал (индуктор ферментов печени) ускоряет метаболизм нитратов и снижает эффективность., адреномиметики (адреналин, норадреналин, мезатон) являются фарм. антагонистами по влиянию на тонус сосудов. Сосудорасширяющие и спирт усиливают гипотонию и могут вызвать ортостатический коллапс. Аспирин усиливает действие нитратов.