Кафедра фармакологии

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Учебно-методическое пособие по фармакологии для студентов III курса

лечебного, педиатрического, медико-профилактического факультетов

Казань, 2013

УДК 615.014 (075.8)+615.032 (075.8)

ББК 52.8

Печатается по решению Центрального координационно-методического совета Казанского государственного медицинского университета

Авторы:

Проф. Р.С.Гараев

Проф. Л.Н.Залялютдинова

Проф.А.З.Байчурина

Проф.Р.Х.Хафизьянова

Доц.А.Г.Овчинникова

Ст. преподаватель Н.В.Сабитова

Ст.преподаватель В.Ш.Исмагилов

Рецензенты:

профессор кафедры фармакологии с курсом фармакогнозии и ботаники фармацевтического факультета КГМУ И.И.Семина, заведующий кафедрой клинической фармакологии и фармакотерапии КазГМА доцент Д.Г. Семенихин

Под редакцией профессора Р.С.Гараева

Лекарственные средства, регулирующие функции центральной нервной системы/Под редакцией Гараева Р.С. – Казань: КГМУ, 2013.- с.

Учебно-методическое пособие разработано в соответствии с Федеральным государственным образовательным стандартом высшего профессионального образования 2011 г для студентов 3 курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического и стоматологического факультетов медицинских вузов для формирования навыков и компетенций выписывания рецептов с полным оформлением сигнатуры.

Казанский государственный медицинский университет, 2013

ВВЕДЕНИЕ

Учебно-методическое пособие «Средства, регулирующие функции центральной нервной системы» составлено в соответствии с Федеральным государственным образовательным стандартом 2011 года (ФГОС-3).

На изучение материалов этого раздела отведено 5 трехчасовых практических занятий: «Средства для наркоза. Алкоголи», «Снотворные и противосудорожные средства», «Анальгетики», «Нейролептики. Средства, применяемые при маниях, транквилизаторы. Седативные средства», «Антидепрессанты, психостимуляторы, Ноотропы, Аналептики».

Методические разработки для каждого занятия составлены по единой схеме и включают вопросы для самоподготовки, определение классификации лекарственных средств (ЛС), выписывание рецептов на препараты по теме, выполнение тестовых заданий, задание по выбору препарата, решение ситуационных задач и контрольным вопросам к экзаменам.

Цель – на основе полученных знаний и выработанных навыков формировать компетенции по выписыванию рецептов, определению групповой принадлежности, механизма действия, фармакологических эффектов, показаний и противопоказаний ЛС в разделе частной фармакологии «Лекарственные вещества, регулирующие функции центральной нервной системы». Цель освоения дисциплины конкретизируется в следующих компетенциях:

- способности и готовности к формированию системного подхода к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совершенствования профессиональной деятельности;

- способности и готовности выполнять основные лечебные мероприятия при наиболее часто встречающихся заболеваниях ЦНС у взрослого населения и подростков; выявлять жизнеопасные нарушения (нарушение дыхания, сердечной деятельности, кома, шок), знать способы их устранения с использованием лекарственных средств, осуществлять противошоковые мероприятия;

- способности и готовности использовать нормативную документацию, принятую в здравоохранении (законы Российской Федерации, технические регламенты, международные и национальные стандарты, приказы, рекомендации, терминологию, международные системы единиц (СИ), действующие международные классификации);

- способности и готовности изучать научно-медицинскую информацию, отечественный и зарубежный опыт по тематике занятий «Средства, регулирующие функции ЦНС»;

- способности и готовности к участию в освоении современных теоретических и экспериментальных методов исследования с целью создания новых перспективных лекарственных средств, в организации работ по практическому использованию и внедрению результатов исследований в области изучения нейротропных средств.

Тема: СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА (общие анестетики)

Вопросы для самоподготовки

Средства для наркоза (общие анестетики).

История открытия средств для наркоза. Стадии наркоза. Характеристика стадий на примере эфирного наркоза. Механизмы действия средств для наркоза. Широта наркотического действия. Классификация средств для общего наркоза.

Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, анальгетическое и мышечно-расслабляющее свойства, последействие, влияние на cepдeчнo-сосудистую систему, огнеопасность). Побочные эффекты.

Особенности действия средств для неингаляционного наркоза; их сравнительная оценка (скорость развития наркоза, анальгетическое и мышечно-расслабляющее свойства, продолжительность действия, последействие). Побочные эффекты.

Комбинированное применение средств для наркоза.

I. Определите групповую принадлежность следующих лекарственных средств: фторотан (галотан), энфлуран, азота закись (динитрогена оксид), тиопентал-натрий (тиопентал), кетамина гидрохлорид (кетамин).

II. Выполните тестовые задания (выберите несколько правильных ответов):

1. Какие препараты относятся к средствам для ингаляционного наркоза:

А. Тиопентал-натрия

Б. Энфлуран

В. Азота закись (динитрогена оксид)

Г. Кетамин

Д. Фторотан (галотан)

2. К средствам для неингаляционного наркоза относятся:

А. Тиопентал-натрий

Б. Азота закись (динитрогена оксид)

В. Фторотан (Галотан)

Г. Кетамин

Д.Энфлуран

3. Жидкие летучие наркотические вещества это:

А. Азота закись (динитрогена оксид)

Б. Энфлуран

В. Фторотан (галотан)

Г. Тиопентала-натрия

Д. Кетамин

4. Особенности средств для неингаляционного наркоза

А. Наркоз наступает после длительной стадии возбуждения

Б. Наркоз наступает практически без стадии возбуждения

В. Хорошая управляемость глубиной наркоза

Г. Плохая управляемость глубиной наркоза

Д. Необходимость использования сложной аппаратуры

5. Тиопентал-натрий:

А. Вызывает наркоз через 30-40 мин.

Б. Наркоз продолжается 20-30 мин.

В. Угнетает дыхательный центр

Г. Может вызвать ларингоспазм

Д. Характерна стадия возбуждения

6. Свойства фторотана (галотана):

А. Обладает высокой активностью

Б. Имеет низкую активность

В. Вызывает наркоз через 3-5 мин без стадии возбуждения

Г. Вызывает артериальную гипотензию

Д. Повышает чувствительность миокарда к катехоламинам

7. Отметьте основные свойства закиси азота (динитрогена оксид):

А. Имеет малую наркотическую активность

Б. Обладает высокой наркотической активностью

В. Проявляет высокую анальгетическую активность

Г. Имеет низкую анальгетическую активность

Д. Не обладает раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных путей

8. Что не позволяет использовать спирт этиловый в качестве средства для наркоза

А. Повышение теплоотдачи

Б. Мочегонное действие

В. Длительная стадия возбуждения

Г. Угнетение спинальных рефлексов

Д. Малая наркотическая широта

9. Лечение острого отравления этиловым спиртом (алкогольной комы) включает:

А. Промывание желудка

Б. Ингаляции кислорода

В. Форсированный диурез

Г. Дыхательные аналептики

Д. Атропина сульфат

Выберете один правильный ответ:

10. Средство для неингаляционного наркоза

А. Нитразепам.

Б. Фторотан (галотан).

В. Тиопентал-натрий (тиопентал)

Г. Азота закись (динитрогена оксид)

Д. Энфлуран

11. Механизм возбуждения, наблюдаемого при резорбтивном действии этилового спирта

А. Прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга

Б. Блокада ГАМК-рецепторов

В. Ослабление тормозного влияния коры головного мозга на подкорковые центры

Г. Антагонизм с тормозным медиатором аденозином

Д. Раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

12. Газообразное средство для наркоза

А. Нитразепам.

Б. Фторотан (галотан)

В. Тиопентал-натрий (тиопентал)

Г. Азота закись (динитрогена оксид)

Д. Энфлуран

13. Летучее жидкое средство для ингаляционного наркоза

А. Нитразепам.

Б. Фторотан (галотан)

В. Тиопентал-натрий (тиопентал)

Г. Азота закись (динитрогена оксид)

Д. Кетамин

14. Для стадии хирургического наркоза характерны

А. Речевое и двигательное возбуждение

Б. Сохранение сознания

В. Отсутствие всех видов чувствительности, в том числе болевой

Г. Остановка дыхания

Д. Повышение тонуса скелетной мускулатуры

15. Комбинированный наркоз – это

А. Одномоментное применение разных летучих жидких средств для наркоза

Б. Сочетанное ингаляционное применение летучих жидких и газообразными средств для наркоза

В. Внутривенное введение неингаляционных средств для наркоза с нейролептиками, транквилизаторами и другими препаратами, угнетающими ЦНС

Г. Сочетанное применение средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза

Д. Применение миорелаксантов на фоне наркоза.

16. Неверное утверждение о влиянии алкоголя на ЦНС

А. Повышенные дозы вызывают общую анестезию

Б. Чем выше концентрация, тем более выражены эффекты

В. Спирт этиловый оказывает противошоковое действие

Г. Стимулирует некоторые зоны, приводя к эйфории

Д. Оказывает угнетающее действие на ЦНС

17. Неверное утверждение об эффектах алкоголя

А. Вызывает периферическую вазодилятацию за счет угнетения сосудо-двигательного центра

Б. Незначительно расширяет коронарные сосуды

В. Оказывает небольшой бронхолитический эффект

Г. Снижает теплоотдачу организма, можно рекомендовать при выходе на мороз

Д. При местном применении оказывает антисептическое действие

IV. Выберите препараты:

1. Для ингаляционного наркоза с мало выраженной стадией возбуждения.

2. Для вводного наркоза.

3. Барбитуровое производное, интенсивно накапливающееся в жировой ткани.

V. Выполните ситуационные задачи

1. После фторотанового наркоза у больного сохранялась артериальная гипотония. Какой препарат следует ввести для восстановления нормального артериального давления? Обоснуйте Ваш выбор.

Контрольные вопросы:

1. Определение понятия «наркоз».

2. Требования к средствам для наркоза.

3. Классификация средств для наркоза

4. Механизмы действия средств для наркоза.

5. Последовательность действия средств для наркоза на нервную систему и стадии наркоза.

6.Сравнительная характеристика средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза

7. Основные осложнения при наркозе

8. Виды сложного наркоза (смешанный, комбинированный, потенцированный наркоз).

9. Резорбтивное действие спирта этилового.

10.Механизм возбуждающего действия этилового спирта.

11. Местное действие спирта этилового, показания к применению.

12. Острое и хроническое отравление спиртом этиловым, меры помощи.

Тема: СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Вопросы для самоподготовки

Классификация снотворных средств. Механизмы снотворного действия, влияние снотворных средств на структуру сна.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (производные бензодиазепина и небензодиазепиновые средства). Их сравнительная фармакологическая характеристика.

Снотворные свойства блокаторов центральных гистаминовых Н₁-рецепторов. Применение других препаратов при нарушениях сна.

Снотворные средства с наркотическим типом действия. Их фармакологическая характеристика.

Побочное действие снотворных средств, их способность вызывать зависимость. Интоксикация снотворными средствами, принципы фармакотерапии. Антагонисты снотворных средств производных бензодиазепина (флумазенил).

I. Определите групповую принадлежность следующих лекарственных средств: нитразепам, феназепам, зопиклон, золпидем, флумазенил.

II. Выпишите рецепты на препараты:

1. Нитразепам в таблетках

2. Зопиклон в таблетках

3.Флумазенил в виде раствора в ампулах

III. Выполните тестовые задания (выберите несколько правильных ответов):

1. Какие свойства должны быть присущи снотворным средствам

А. Способность вызывать физиологический или максимально близкий к таковому сон

Б. Эффективность и безопасность для разных групп больных

В. Быстрота наступления сна

Г. Последействие в виде сонливости и заторможенности, снижении работоспособности

Д. Возбуждение ЦНС

2. Показания к применению снотворных средств

А. Расстройства засыпания

Б. Укороченный сон

В. Пробуждение ночью или прерывистый сон

Г. Неврозы

Д. Паркинсонизм

3. Противопоказания к назначению нитразепама

А. Беременность (первые 3 месяца)

Б. Миастения

В. Тяжелые органические поражения печени и почек

Г. Артериальная гипертензия

Д. Бронхиальная астма

4. Основные признаки острого отравления снотворными средствами

А. Коматозное состояние

Б. Угнетение дыхания

В. Снижение артериального давления

Г. Понижение рефлекторной возбудимости

Д. Отеки

5. Мероприятия, необходимые при отравлении снотворными

А. Промывание желудка

Б. Назначение стимуляторов центральной нервной системы

В. Применение гипертензивных средств

Г. Применение диуретических средств

Д. Назначение седативных средств

Выберите один правильный ответ:

6. Препарат, являющийся антагонистом бензодиазепинов

А. Нитразепам

Б. Фторотан (галотан)

В. Кетамин

Г. Флумазенил

Д. Зопиклон

7. Снотворное средство из группы бензодиазепинов

А. Этаминал-натрий

Б. Флумазенил

В. Бемегрид

Г. Нитразепам

Д. Зопиклон

8.Производное барбитуровой кислоты

А. Нитразепам

Б. Этаминал-натрий

В.Флумазенил

Г. Зопиклон

Д. Димедрол

9. Какое из указанных средств практически не нарушает фазы сна

А. Этаминал-натрий

Б. Нитразепам

В. Флумазенил

Г. Феназепам

Д. Зопиклон

10. Продолжительность снотворного действия золпидема

А. 2-3 часа

Б. 8-10 часов

В. 1-2 часа

Г. 6 часов

Д. 4-5 часов

11. Механизм действия нитразепама

А. Блокада моноаминооксидазы, приводящая к накоплению норадреналина, дофамина, серотонина в структурах мозга

Б. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, вызывающее активацию ГАМК-ергической системы

В. Вмешательство в метаболизм ГАМК

Г. Блокада дофаминергических рецепторов ретикулярной формации

Д. Блокада Na+-каналов

12. К какому снотворному средству развивается лекарственная зависимость

А. Зопиклон

Б. Нитразепам

В. Золпидем

Г. Мелатонин

Д. Димедрол

III. Выберите препараты:

1. Больному, страдающему нарушением процесса засыпания

2. Из группы снотворных, не нарушающих структуру сна

3.Антагонист снотворных бензодиазепинового ряда

V. Выполните ситуационные задачи:

1. У водителя троллейбуса нарушился сон. Он решил принять нитразепам без согласования с врачом, т.к. препарат помог ему в подобной ситуации, когда он лежал в больнице по поводу стенокардии. Хотя сон нормализовался, однако, водитель не смог управлять общественным транспортом. Причина? Правильно ли поступил водитель, самовольно приняв снотворное?

Контрольные вопросы:

1. Понятие о снотворных средствах

2. Представление о фазах сна: медленный или синхронизированный и быстрый или парадоксальный сон

3.Виды расстройств сна

4. Классификация снотворных средств, механизм действия, влияние на структуру сна

5. Сравнительная характеристика разных групп снотворных средств (скорость развития эффекта, продолжительность действия, последействие, привыкание, лекарственная зависимость).

6. Острое отравление снотворными средствами, меры помощи. Антагонисты снотворных средств.

Тема: ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Вопросы для самоподготовки

Классификация противоэпилептических средств по механизму действия и клиническому применению при различных типах эпилептических приступов. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Средства для купирования эпилептического статуса. Побочные эффекты противоэпилептических средств.

I. Определите групповую принадлежность следующих средств:

· фенобарбитал,

· дифенин (фенитоин),

· гексамидин (примидон),

· этосуксимид,

· карбамазепин,

· вальпроат натрия,

· клоназепам,

· ламотриджин,

· габапентин (габагамма).

II. Выпишите рецепты на препараты:

1. Дифенин(фенитоин) в таблетках;

2. Фенобарбитал в таблетках;

3. Карбамазепин в таблетках

4.Натрия вальпроат в таблетках

5. Этосуксимид в капсулах;

6. Клоназепам в таблетках;

7. Ламотриджин в таблетках

8. Габапентин в таблетках

III. Выполните тестовые задания (выберите несколько правильных ответов):

1. Перечислите лекарственные средства для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии

А. Карбамазепин

Б. Дифенин (фенитоин)

В. Натрия вальпроат

Г. Фенобарбитал

Д. Этосуксимид

2. Препараты для предупреждения малых приступов эпилепсии

А. Этосуксимид

Б. Натрия вальпроат

В. Ламотриджин

Г. Дифенин (фенитоин)

Д. Карбамазепин

3. Укажите механизмы противоэпилептического действия натрия вальпроата

А. Накопление в мозге ГАМК

Б. Блокада Na⁺- каналов

В. Блокада Са²⁺- каналов

Г. Подавление центральные эффекты возбуждающих аминокислот

Д. Снижение содержания в головном мозге норадреналина

4.Требования, предъявляемые к противоэпилептическим препаратам

А. Эффективность при различных формах эпилепсии

Б. Должны проявлять седативный и снотворный эффекты

В. Не должны кумулировать, вызывать привыкания, лекарственную зависимость

Г. Не должны вызывать индукцию микросомальных ферментов печени

Д. Должны быть малотоксичными и иметь большую широту терапевтического действия

Выберите один правильный ответ:

5. « Эпилептический статус» – это

А. Кратковременные генерализованные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС

Б. Кратковременная утрата сознания и подергивания мышц лица и других групп мышц

В. Кратковременные судорожные подергивания мышц без утраты сознания

Г. Приступы расстройства поведения, неосознанные немотивированные поступки, о которых больной не помнит

Д. Длительные приступы судорог или частые приступы судорог с малыми интервалами

6. Противоэпилептическое средство, применяемое при малых приступах эпилепсии

А. Фенобарбитал

Б. Карбамазепин

В. Дифенин (Фенитоин)

Г. Натрия вольпроат

Д. Циклодол (Тригексифенидил)

7. Средство для купирования судорог при эпилептическом статусе

А. Дифенин (Фенитоин)

Б. Натрия вольпроат

В. Циклодол (Тригексифенидил)

Г. Этосуксимид

Д. Диазепам

8. Противоэпилептическое средство, блокирующее натриевые каналы мембран нейронов головного мозга

А. Дифенин (Фенитоин)

Б. Клоназепам

В. Леводопа

Г. Этосуксимид

Д. Диазепам

9. Противоэпилептическое средство, взаимодействующее с барбитуровыми рецепторами

А. Дифенин (Фенитоин)

Б. Клоназепам

В. Леводопа

Г. Этосуксимид

Д. Фенобарбитал

10. Противоэпилептическое средство – производное пиримидина

А. Дифенин

Б. Этосуксимид

В. Клоназепам

Г. Примидон (гексамидин)

Д. Ламотриджин

11. Противоэпилептическое средство, способствующее высвобождению ГАМК

А. Дифенин

Б. Этосуксимид

В. Гексамидин

Г. Вальпроат натрия

Д. Габапентин

12.

IV. Выберите препараты:

1. Для предупреждения больших судорожных припадков

2. Для предупреждения малых судорожных припадков

3. Для купирования эпилептического статуса

V. Выполните ситуационные задачи:

1. Больной, страдающий эпилепсией, обратился к стоматологу. Врач констатировал у пациента гиперпластический гингивит. Какое противоэпилептическое средство может дать этот побочный эффект?

2. Больной, страдающий эпилепсией, самовольно прекратил прием препаратов. Приступы эпилепсии возобновились. Причина?

3. У больного поражение тройничного нерва. Какой противоэпилептический препарат может быть назначен?

Контрольные вопросы:

1. Понятие о гиперкинезах

2. Лечение симптоматических судорог

3. Тактика лечения эпилепсии

3. Противоэпилептические средства, их классификация в зависимости от типа заболевания

4. Особенности механизма действия натрия вольпроата, клоназепама, ламотриджина.

5. Особенности механизма действия фенобарбитала, дифенина, карбамазепина.

6. Особенности действия этосуксимида, карбамазепина.

7. Обоснуйте использование диазепама при эпилептическом статусе.

Тема: ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Вопросы для самостоятельной подготовки

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, этиология и проявления. Классификация противопаркинсонических средств. Механизмы действия препаратов.

Фармакологическая характеристика средств, стимулирующих дофаминергические процессы (предшественники дофамина, дофаминомиметики, ингибиторы МАО и КОМТ). Сравнительная характеристика. Побочные эффекты. Ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы, блокаторы периферических дофаминовых рецепторов, " атипичные" нейролептики для уменьшения побочного действия предшественников дофамина.

Фармакологическая характеристика средств, блокирующих глутаматергические и холинергические рецепторы. Показания и противопоказания. Побочные эффекты.

I. Определите групповую принадлежность следующих лекарственных средств:

· леводопа,

· мидантан (амантадин),

· циклодол (тригексифенидил),

· бромокриптин,

· ропинирол,

· селегилин,

· домперидон.

II. Выпишите рецепты на препараты:

1. Леводопа в капсулах и таблетках;

2. Циклодол(тригексифенидил) в таблетках

3. Мидантан (амантадин) в таблетках

4. Селегилин в таблетках;

5. Бромокриптин в таблетках

6. Ропинирол в таблетках

7. Домперидон в таблетках

III. Выполните тестовые задания (выберите несколько правильных ответов):

1. Укажите симптомы, характеризующие болезнь Паркинсона

А. Ригидность (резко повышенный тонус мышц)

Б. Тремор (постоянное непроизвольное дрожание)

В. Гипокинезия (скованность движений)

Г. Изменение походки

Д. Учащение мочеиспускания

2. В каких структурах мозга снижается содержание дофамина при паркинсонизме

А. Базальных ядрах

Б. Черной субстанции

В. Гипофизе

Г. Гипоталамусе

Д. Коре головного мозга

3. Дисбаланс каких нейромедиаторных систем головного мозга лежит в основе развития болезни Паркинсона

А. ГАМК-ергической

Б. Серотонинергической

В. Дофаминергической

Г. Холинергической

Д. Глутаматергической

5. Противопаркинсонические дофаминергические средства

А. Селегилин

Б. Толкапон

В. Циклодол (тригексифенидил)

Г. Леводопа

Д. Мидантан (амантадин)

9. Предшественник дофамина

А. Бромокриптин

Б. Циклодол(тригексифенидил)

В. Мидантан (амантадин)

Г. Селегилин

Д. Леводопа

Выберите один правильный ответ:

10. Вещество, угнетающее холинергические системы

А. Циклодол (тригексифенидил)

Б. Бромокриптин

В. Леводопа

Г. Мидантан (амантадин)

Д. Селегилин

11. В механизме противопаркинсонического действия циклодола (тригексифенидил) играет роль

А. Освобождение дофамина из пресинаптических образований

Б. Усиление синтеза дофамина

В. Подавление синтеза дофамина

Г. Блокада холинорецепторов в ЦНС

Д. Повышение содержания ацетилхолина в экстрапирамидной системе

12. Ингибитор МАО-В в тканях мозга

А. Селегилин

Б. Бромокриптин

В. Циклодол (тригексифенидил)

Г. Леводопа

Д. Мидантан (амантадин)

13. Дофаминомиметик, применяемый для лечения болезни Паркинсона

А. Циклодол (тригексифенидил)

Б. Мидантан (амантадин)

В. Леводопа

Г. Бромокриптин

Д. Селегилин

14. Ингибитор КОМТ

А. Толкапон

Б. Циклодол (тригексифенидил)

В. Мидантан (амантадин)

Г. Селегилин

Д. Леводопа

15. Механизм противопаркинсонического действия леводопа

А. Освобождение дофамина из пресинаптических образований

Б. Усиление синтеза дофамина

В. Подавление синтеза дофамина

Г. Блокада холинорецепторов в ЦНС

Д. Повышение содержания ацетилхолина в экстрапирамидной системе

16. Противопаркинсоническое средство, противопоказанное притяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, печени, почек, психозах

А. Циклодол

Б. Мидантан

В. Леводопа

Г. Селегилин

Д. Бромокриптин

IV. Выберите препараты:

1. Для лечения паркинсонизма из группы агонистов дофаминовых рецепторов

2. Для лечения болезни Паркинсона - центральный холиноблокатор

3. Из группы селективных ингибиторов МАО - В, пролонгирующий действие дофамина

4. Предшественник дофамина

V. Выполните ситуационную задачу:

1.Больному паркинсонизмом для уменьшения мышечной ригидности был назначен лекарственный препарат, после приема которого у больного ослабла мышечная скованность. Однако больной обратил внимание на сухость во рту, учащение сердцебиения и ухудшение ближнего видения. Какой препарат принимал больной? Какой механизм вызванных им осложнений?

Контрольные вопросы:

1. Роль различных нейромедиаторных (дофаминергической, холинергической, глутаматергической) систем в генезе паркинсонизма.

2. Классификация антипаркинсонических средств.

3. Особенности механизма действия леводопы, бромокриптина, селегилина, влияющих на дофаминергическую систему.

4. Взаимоотношение дофаминергической и холинергической систем при паркинсонизме. Особенности действия циклодола.

5. Особенности действия мидантана.

6. Принципы комбинированного применения противопаркинсонических средств.

Тема: НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ) АНАЛЬГЕТИКИ И НЕОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.

Вопросы для самоподготовки

Восприятие и регулирование боли (ноцицептивная и антиноцицептивная системы). Виды боли. Опиоидные рецепторы и их эндогенные лиганды. Классификация болеутоляющих средств.

Опиоидные (наркотические) анальгетики.

Классификация по химической структуре и взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов. Механизмы болеутоляющего действия. Влияние на центральную нервную систему и функции внутренних органов (сердечно-сосудистая система, желудочно-кишечный тракт).

Сравнение препаратов агонистов, агонистов-антагонистов и частичных аго­нистов опиоидных рецепторов по обезболивающему действию и побочным эффектам. Показания к применению. Потенцирование обезболивающего действия наркотических анальгетиков препаратами других групп.

Побочные эффекты. Привыкание. Лекарственная зависимость. Интоксикация опиоидными анальгетиками, принципы лечения. Антагонисты опиоидных рецепторов. Применение.

Ингибиторы циклооксигеназы центрального действия.

Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью. Блокаторы натриевых каналов, ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов, α ₂-адреномиметики, антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов, ГАМК-миметики, противоэпилептические средства. Механизмы болеутоляющего действия. Применение.

Препараты со смешанным (опиоидным-неопиоидным действием).

Механизмы действия. Отличия от опиоидных средств. Показания к применению. Побочные эффекты.

Неопиоидные анальгетики преимущественно центрального действия. Блокаторы натриевых каналов (карбамазепин), ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (амитриптилин), α ₂–адреномиметики (клофелин), антагонисты NMDA-рецепторов (кетамин), ГАМК_В–миметики. Отличие от опиоидных анальгетиков. Механизмы болеутоляющего действия. Применение.

I. Определите групповую принадлежность вышеуказанных средств: морфина гидрохлорид, промедол (тримеперидин), фентанил, бупренорфин, трамадол,, налоксон, налтрексон, парацетамол (ацетоминофен)

II. Выпишите рецепты на препараты:

1. Морфина гидрохлорид в таблетках и ампулах;

2. Промедол (тримеперидин) в таблетках и ампулах;

3. Фентанил в ампулах;

4. Пентазоцин в таблетках и ампулах;

5. Налоксон в ампулах;

6. Налтрексон в таблетках

7. Бупренорфин в таблетках

IV. Выполните тестовые задания (выберите несколько правильных ответов):

1. Наркотические анальгетики

А. Фентанил

Б. Налоксон

В. Морфина гидрохлорид

Г. Промедол (тримеперидин)

Д. Парацетамол

2. Антагонисты наркотических анальгетиков

А. Промедол (тримеперидин)

Б. Налоксон

В. Фентанил

Г. Налтрексон

Д. Трамадол

3. Основной механизм действия наркотических анальгетиков

А. Ослабление дофаминергических процессов в структурах гипоталамуса;

Б. Блокада холинергических процессов

В. Усиление тормозных ГАМК-ергических процессов, обусловленное взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами

Г. Стимуляция опиоидных рецепторов

Д. Блокада опиоидных рецепторов

4. Алкалоиды опия

А. Морфина гидрохлорид

Б. Фентанил

В. Парацетамол

Г. Папаверин

Д. Трамадол

5. Синтетические заменители морфина

А. Морфина гидрохлорид

Б. Папаверин

В. Промедол (тримеперидин)

Г. Фентанил

Д. Налоксон

6. Агонисты опиоидных рецепторов

А. Морфина гидрохлорид

Б. Промедол (тримеперидин)

В. Фентанил

Г. Налоксон

Д. Трамадол

7. Фармакологические эффекты морфина

А. Уменьшение болевой чувствительности

Б. Диарея

В.Миоз (сужение зрачков)

Г. Урежение дыхания, брадикардия

Д. Запоры

8. Фармакологические эффекты морфина

А. Усиление болевой чувствительности

Б. Мидриаз (расширение зрачка)

В. Противокашлевое действие

Г. Уменьшение секреции желез

Д. Противошоковое действие

9. Тонус каких гладких мышц повышается под влиянием морфина

А. Бронхов

Б. Сфинктеров мочевого пузыря

В. Желчевыводящих путей

Г. Сфинктеров желудочно-кишечного тракта

Д. Кровеносных сосудов

9. Основные показания к применению наркотических анальгетиков

А. Травматический шок

Б. Миалгия

В. Боли при злокачественных опухолях

Г. Потенцированный наркоз

Д. Боли при инфаркте миокарда

10. Симптомы острого отравления морфином

А. Коматозное состояние

Б. Отсутствие болевой реакции

В. Угнетение дыхания

Г. Сохранение или повышение спинномозговых рефлексов

Д. Гиперсаливация, диарея

11. Основные мероприятия при остром отравлении морфином

А. Промывание желудка на любом сроке после отравления

Б. Введение налоксона

В. Введение аналептиков

Г. Спустить мочу катетером

Д. Форсированный диурез

12. Фармакологические свойства, отличающие промедол от морфина

А. Уступает морфину по анальгетической активности

Б. Оказывает меньшее угнетающее влияние на дыхание

В. Отсутствие спазмогенного действия на гладкую мускулатуру

Г. Анальгетический эффект менее длительный

Д. Спазмогенный эффект более выражен

13. Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам - это:

А. Снижение анальгетического эффекта

Б. Непреодолимое желание к повторному приему

В. Угнетение дыхания

Г. Угнетение кашлевого центра

Д. Острое отравление

14. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью

А. Парацетамол

Б. Амитриптилин

В. Кетамин

Г. Карбамазепин

Д. Трамадол

Выберите один правильный ответ:

Растение, содержащие алкалоиды с болеутоляющим действием

А. Снотворный мак

Б. Горицвет весенний

В. Термопсис

Г. Ландыш майский

Д. Валериана

15. Длительность анальгетического действия морфина при парентеральном введении

А. 5-10 минут

Б. 30-40 минут

В. 1-2 часа

Г. 4-6 часов

Д. 12-24 часа

16. Наркотический анальгетик, используемый в качестве противокашлевого средства

А. Морфина гидрохлорид

Б. Промедол (тримеперидин)

В. Кодеин

Г. Фентанил

Д. Пентазоцин

17. Наркотический анальгетик, используемый как компонент нейролептанальгезии

А. Фентанил

Б. Промедол (тримеперидин)

В. Морфина гидрохлорид

Г. Трамадол

Д. Пентазоцин

18. Алкалоид опия - производное изохинолина

А. Морфина гидрохлорид

Б. Промедол (тримеперидин)

В. Трамадол

Г. Кодеин

Д. Папаверина гидрохлорид (папаверин)

19. Наркотические анальгетики

А. Блокируют дофаминовые рецепторы в ЦНС

Б. Блокируют центральные холинорецепторы

В. Блокируют Na⁺ каналы в чувствительных нервах

Г. Являются агонистами опиоидных рецепторов

Д. Блокируют циклооксигеназу

20. Побочный эффект, характерный для наркотических анальгетиков