Магния сульфат, magnesii sulfas

- белый порошок, горький, хорошо растворим в воде. Применяется в виде инъекций при гипертонических кризах. С этой целью выпускают ампулы по 5 мл, 10 мл, 20 мл 25% раствора для в/м инъекций (болезненные, могут оставлять инфильтраты). Ионы Mg, освобождаясь в крови, оказывают на ЦНС седативное действие.

ДИБАЗОЛ, Dibazolum, список “Б”, 0, 05

- белый порошок, трудно растворим в воде. Внутрь в виде таблеток применяют для систематического лечения ГБ, в виде инъекций в/м, в/в при гипертонических кризах. Дибазол влияет на иммунитет, поэтому может применяться в детской практике как иммуностимулятор.

ФВ – порошок, таблетки по 0, 002, 0, 003 (для детей), 0, 004, 0, 02 (для взрослых), ампулы по 1 мл, 2мл, 5мл, 0, 5 %, 1% раствора.

ПАПАВЕРИН, Papaverini hydrochloridum, список “Б”, 0, 2.

- белый, кристаллический порошок, слегка горький, без запаха, медленно растворим в воде. Алкалоид опия, но в отличие от других алкалоидов влияния на ЦНС практически не оказывает. Основное действие сосредоточено на гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудистых стенок. Имеет разностороннее применение: в таблетках для систематического лечения ГБ, в инъекциях – при гипертонических кризах, при различных коликах, при мигрени, БА, стенокардии.

ФВ – таблетки по 0, 02, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Папаверин и дибазол входят в состав таблеток “Папазол”, “Андипал” (папаверин, дибазол, фенобарбитал, анальгин), который применяется как успокаивающее, обезболивающее и антигипертензивное средство одновременно.

ДРОТАВЕРИН, Drotaverini hydrochloridum, список “Б”, No–spa.

По свойствам и действию близок к папаверину, отличается местноанестезирующим действием, поэтому применяется по тем же показаниям, что и папаверин, но чаще применяется при желудочно-кишечных патологиях (ЯБЖ, гастритах, колитах, холециститах)

ФВ – таблетки по 0, 04. «Но–шпа форте» 0, 08, ампулы 2% раствора по 2 мл.

Но-шпа и папаверин применяется в акушерско-гинекологической практике для расслабления миометрия при угрозе выкидыша.

АМИНОФИЛЛИН, Aminophyllinum, список “Б”, Эуфиллин (Euphyllinum).

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, увеличивает почечный кровоток, снижает давление в системе легочной артерии, оказывает диуретическое действие.

В составе сложных таблеток используется для систематического лечения ГБ, для лечения БА (“Теофедрин”). Может применяться в инъекциях при гипертонических кризах, а так же для купирования приступов БА.

ФВ – таблетки по 0, 15, ампулы по 1 мл 24% раствора для в/м, 10 мл 2, 4% раствора для в/в.

2. Вазодилататоры -

в дословном переводе “расширители сосудов”. В отличие от вышеперечисленных миотропных спазмолитиков, действуют только на сосуды, поэтому применяются только как антигипертензивные средства.

АПРЕССИН, Apressinum, список “Б”, 0, 1.

Уменьшает сопротивление периферических сосудов(артериол) снижая тем самым АД, уменьшает нагрузку на сердце. Применяется для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0, 001; 0, 025.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД, Natrii nitroprussidum, список “Б”, “Ниприд”

Применяется только при гипертонических кризах, особенно при гипертонии, осложненной сердечной недостаточностью, в т.ч. при инфаркте миокарда. Используется при отеке легких, т.к. снижает давление в МКК. Введение препарата требует строгого медицинского контроля (как при введении ганглиоблокаторов).

ФВ – ампулы по 0, 025 или 0, 05 сухого вещества (+ ампула растворителя 2 мл 5% глюкозы) для в/в капельного введения только в стационарах.

III. Ингибиторы АПФ.

Во многих случаях артериальная гипертония связана с повышением активности системы «ренин - ангиотензин». В почках есть клетки, которые в ответ на снижение кровоснабжения почек выделяют вещество «ренин», способствующего образованию БАВ ангиотензинаI, из которого под влиянием АПФ образуется ангиотензинII. АнгиотензинII обладает прессорным действием: он вызывает сужение сосудов, он стимулирует симпатическую иннервацию сердца и сосудов, он стимулирует в коре надпочечников секрецию альдостерона (это гормон, который способствует задержке ионов натрия в крови, а, следовательно, и задержке воды в организме, что ведет к повышению АД). Когда мы ингибируем АПФ, то снижается уровень ангиотензина II и повышается уровень брадикинина, что ведет к расширению сосудов и снижению АД.

В настоящее время ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов являются одними из самых популярных антигипертензивных средств, применяются для систематического лечения ГБ, а ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами – важнейшими средствами лечения ХСН; ингибиторы АПФ применяются также в ранние сроки инфаркта миокарда и для длительной терапии в постинфарктном периоде.

Длительность действия большинства препаратов этой группы составляет 8 часов, поэтому применяется (в среднем) 2 раза в сутки.

международное название: торговое название:

Каптоприл “ Капотен ”

Эналаприла малеат “ Энам”, “энап”, “оливин”, “ренитек”, “Ко-ренитек ”

( куда входит мочегонное)

Рамиприл “Корприл”, “Тритаце ”

Фозиноприл “Моноприл”

Лизиноприл «Диротон»

Периндоприл «Престариум»

Трандолаприл «Гоптен»

ЭНАЛАПРИЛ, Enalaprili maleas, список “Б”.

Блокирует АПФ, а значит, понижает содержание в крови активного Ангиотензина II, при этом сосудистые стенки расслабляются, АД понижается. Применяется при артериальной гипертонии любой степени тяжести для систематического лечения, а также при хронической сердечной недостаточности, так как понижает нагрузку на миокард. Побочные действия: может вызвать головокружение, тошноту, сухой кашель, диарея, редко аллергические реакции и ортостатическую гипотонию. Противопоказания: беременным, кормящим, при повышенной чувствительности.

ФВ – таблетки по 0, 005, 0, 01, 0, 02, ампулы по 1 мл, содержащий 1, 25 мг сухого вещества.

IV Блокаторы Ca каналов

Механизм действия основан на способности уменьшать поступление ионов кальция (вызывающих сокращение мышц) в гладкую мускулатуру сосудистых стенок.

Верапамил («Изоптин»), Нифедипин (“Коринфар”, «Кордафлекс», “Кордафен”, “Кордипин”), Нитрендипин (“Байпресс”, “Унипресс”), Никардипин (“Пердипин”), Амлодипин («Норваск»)

V. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой баланс

К этим средствам относят вещества под названием диуретики (мочегонные средства), способные повышать диурез (мочеотделение). Механизм действия основан на способности повышать выделение из организма ионов натрия и связанных с ним молекул воды.

Применяются для:

1) уменьшения отеков

2) снижения АД при артериальной гипертензии

3) для выведения токсических веществ из организма

Применяются для лечения любых стадий ГБ, могут применяться самостоятельно, чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Входят в состав комбинированных препаратов для лечения ГБ: «Энап Н», Адельфан (“Трирезид”, “Эзидрекс” - содержат резерпин, дихлотиазид), “Ко-ренитек”, “Триампур”.

ДИХЛОТИАЗИД, Dichlothiazidum, список “Б”, “Гипотиазид”.

- белый кристаллический порошок не растворим в воде, поэтому применяется только в таблетках для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0, 025.

ФУРОСЕМИД, Furosemidum, список “Б”, “Лазикс”, Lasix.

Хорошо растворимый в воде белый порошок, поэтому в отличие от гипотиазида может применяться при гипертонических кризах, при отёках мозга и легких, для форсированного диуреза, так как оказывает мощное диуретическое действие.

ФВ – таблетки по 0, 04, ампулы по 2 мл 1% раствора.

Средства, применяемые при коронарной недостаточности.

(антиангинальные, коронарорасширяющие средства).

Это средства, которые применяются при ИБС. Главным симптомом который является приступ стенокардии. В ИБС выделяют: острые (стенокардия в последствии ИМ), и хронические (кардиосклероз). Стенокардия характеризуется внезапными, сильными болями за грудиной давящего характера, ирадируется в левую руку или лопатку. ИБС возникает при недостаточности кровообращения сердечной мышцы. Чаще всего такое состояние развивается вследствии атеросклероза коронарных артерий. Это приводит к гипоксии сердечной мышце. Гипоксия может возникать в состоянии нагрузки или покоя. ЛС применяемые при коронарной недостаточности могут быть: средствами неотложной помощи, т.е оказывающие быстрое, сильное и кратковременное действие, либо применяемые для систематического лечения коронарной недостаточности.

Классификация антиангинальных средств:

I. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение.

1. Органические нитраты (нитроглицерин, нитронг, сустак, тринитролонг, нитросорбид, эринит).

2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, нитрендипин, никардипин).

3. β –Аб (пропранолол, анаприлин, пиндолол, окспренолол), кардиоселективные β ₁–Аб (метапролол, атенолол, талинолол,).

4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью (амиодарон).

II. Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного действия: папаверин, но–шпа, дипиридамол (курантил)).

III. Средства рефлекторного действия (валидол).

I 1. Органические нитраты.

НИТРОГЛИЦЕРИН, Nitroglycerinum, список “Б”, 4 капли 1% спиртового раствора внутрь

Это основное средство для купирования приступов стенокардии.

Механизм лечебного действия нитроглицерина:

1 .Прямое миотропное коронарорасширяющее действие.

2 Рефлекторное коронарорасширяющее действие за счет способности нитроглицерина

блокировать центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов.

3. Расслабление гладких мышц периферических сосудов, особенно вен, что ведет к уменьшению

венозного возврата к сердцу, понижению венозного давления. В результате происходит разгрузка

миокарда и снижается его потребность в кислороде.

Кроме того, нитроглицерин понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и бронхов.

По физико-химическим свойствам нитроглицерин – это производное азотной кислоты, бесцветная маслянистая жидкость..

Применяется:

- при ИБС только для купирования приступов стенокардии;

- при острой левожелудочковой недостаточности (в т.ч. при инфаркте миокарда);

- при отеке легких,

- для управляемой гипотонии во время хирургических вмешательств.

Применяется при приступе стенокардии только сублингвально, причем действие развивается через 1 – 2 минуты, продолжается 20 – 30 минут, при неэффективности однократного приема можно повторить еще 2 раза с промежутком в 30 минут.

Побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, головокружение, шум в ушах, при передозировке возможен сосудистый коллапс, т.к. резко понижается АД.

ФВ – во флаконах-капельницах по 10 и 20 мл 1% спиртового раствора (в среднем по 2 – 3 капли на кусочек сахара или хлеба под язык), сублингвальные таблетки по 0, 00025, 0, 0005, 0, 001 (0, 25 мг, 0, 5 мг, 1 мг); есть желатиновые капсулы по 0, 0005 (3 капли 1% спиртового раствора); 0, 1%, 0, 3%, 0, 5% раствор для инфузий в ампулах и флаконах – вводится в\в при инфаркте.

Для продления действия нитроглицерина на его основе были созданы препараты – аналоги с пролонгированным действием:

СУСТАК: Sustac – mite, список “Б”, (0, 0026 активного вещества) – действует 2 часа, и Sustac – forte, список “Б”, (0, 0064 активного вещества) – действует 4 часа. Применяется для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС, назначается внутрь - проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

НИТРОНГ, «Nitrong», список “Б”

Максимальный эффект развивается через 3 – 4 часа, продолжительность – 8 – 10 часов, поэтому по силе действия и по продолжительности превосходит сустак. Применяют внутрь 1 - 2 таблети 2 -3 раза в сутки для профилактики приступов стенокардии.

ФВ – таблетки по 2, 6 мг и 6, 5 мг (Нитронг-форте)

ТРИНИТРОЛОНГ, «Trinitrolong», список “Б”

Нитрат пролонгированного действия, по строению близок к нитроглицерину. Превосходит сустак по активности и продолжительности действия. Эффект наступает через 1 – 2 минуты и длится 3 – 5 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии в виде пленок из биорастворимого полимера, каждая зеленая пленка содержит 1 мг активного вещества, а двухцветная (бело-зеленая) – 2 мг.

ФВ – пластинки по 10 и 50 штук в упаковке, применяют суббукально (за щеку) или на десну. Прикрепляется пальцем в области верхней десны (спереди) после еды, для ускорения эффекта можно облизывать пленку языком.

НИТРОСОРБИД, Nitrosorbidum, список “Б”

Активное вещество связывается с белками крови, затем постепенно высвобождается, тем самым действие продляется до 6 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии 2 – 3 раза в сутки.

ФВ – таблетки по 0, 005, 0, 01. Имеется аэрозольная форма нитросорбида – ИЗОКЕТ Isoket.

ЭРИНИТ, Erynitum, список “Б”

Оказывает умеренное коронарорасширяющее действие, которое развивается через 30 – 40 минут при приеме внутрь и через 15 – 20 минут при приеме под язык. Длительность действия составляет 4 – 5 часов, поэтому может применяться до 4 раз в сутки.

ФВ – таблетки по 0, 02, 0, 01.

Из нитратов применяется местно “Нитро-мазь” – 2% мазь нитроглицерина, которая наносится местно на область сердца.

I 4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью.

АМИОДАРОН, Amiodaronum, список “Б”, “Кордарон”

Механизм действия основан на способности блокировать периферические α - и β -АР, уменьшая адренергическую иннервацию, при этом происходит расширение коронарных сосудов, улучшение снабжения кислородом сердечной мышцы, а также ослабление и урежение сердечных сокращений. Под его влиянием

1. ослабевают или исчезают приступы стенокардии

2. восстанавливается сердечный ритм, и поэтому амиодарон является также противоаритмическим препаратом.

Применяется при хронической коронарной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, при приступах может применяться в инъекциях.

ФВ – таблетки по 0, 2; ампулы по 3 мл 5% раствора – вводится в\в медленно при острых нарушениях ритма.

II Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу.

ДИПИРИДАМОЛ, Dipyridamolum“, Курантил”, Curantyl, список “Б”

- это производное пиримидина, которое способно снижать сопротивление коронарных сосудов и повышать доставку кислорода к миокарду. Препарат способен накапливать в мышце сердца активное вещество аденозин, которое расширяет коронарные сосуды. Курантил оказывает кроворазжижающее действие (антиагрегант). Применяется в основном на ранних стадиях развития ИБС, в особенности в сочетании с повышенным АД. Побочные действия: головная боль, диспепсические расстройства, гипотония.

ФВ – таблетки по 0, 025, ампулы по 2 мл 0, 5% раствора.