Психотропные средства с угнетающим типом действия

Транквилизаторы (анксиолитики)

Анксиолитические средства (транквилизаторы, от лат. tranquillare — спокойствие, покой) — лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревогу, внутреннюю эмоциональную напряженность - оказывают психоседативный эффект.

Ансиолитики широко применяются при неврозах и психических нарушениях непсиногенного характера.

Изначально транквилизирующие свойства были открыты у бензодиазепинов. Однако в последствии оказалось, что подобными свойствами обладают препараты, относящиеся к другим фармакологическим группам: нейролегттикамг Это послужило причиной того что всем препаратам, обладающим способностью устранять страх, тревогу, напряжение было дано название анксиолитики (от лат. anxius — тревожный, находящийся в страхе, и lysis — растворение, устранение).

Механизмы действия препаратов связывают с их способностью ослаблять процессы чрезмерного возбуждения таламуса, гипоталамуса, гипоталамуса, лимбической системы, усиливать ослабленные процессы внутреннего торможения и тормозных синапсов, что и приводит в восстановлению равновесия между психической, эмоциональной и нервной деятельностью.

Представлены следующие группы препаратов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

2. Атомисты серотониновых рецепторов

3. Вещества разного химического строения.

Диазепам (седуксен), феназепам, хлордиазепоксид, медазепам Бензодиазепины оказывают аиксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие, амместическое действие Действие связано с преимущественным влиянием на лимбическую систему, меньше на гипоталамус и ствол мозга.

Механизм действия бензодиазепинов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. Комплекс ГАМК-А-рецептор- Cl канал, содержит модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок (бензодиазепиновый рецептор), стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМК-А-рецептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМ К, и через это — усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов для ионов хлора (чаще открываются хлорные каналы). При этом больше ионов С1~ поступает в клетку, в результате чего возникает гиперполяризация мембраны и тормозится нейрональная активность.

В зависимости на каком уровне происходит и развивается эффект-лимбическая система - анксиолитический эффект, ретикулярная формация - седативный эффект.

Противосудорожное действие бензодиазепинов связано с подавлением эпилептогенной активности, что также объясняют усилением тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС.

Бензодиазепины в небольших дозах оказывают седативное а при увеличении доз — снотворное действие, потенцируют угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, наркотических анальгетиков алкоголя, в больших дозах могут вызвать антероградную амнезию.

Бензодиазепины применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, которые сопровождаются страхом, тревогой, а также как седативные(успокаивающие) и снотворные средства при бессоннице. Бензодиазепины используются для премедикации перед хирургическими операциями и введения в наркоз.

Используются в качестве противоэпилептических средств и при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом.

2. Буспирон отличается от других анксиолитиков по механизму действия. Точкой его приложения является серотонинергическая система мозга. Буспирон является частичным агонистомсеротониновых 5НТ-1А -рецепторов. Стимуляция рецепторов приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина.

> На бензодиазепиновые рецепторы он влияет и вследствие этого не оказывает (в отличие от бензодиазепинов) стимулирующего эффекта на ГАМК-ергическую систему. Препарат является анксиолитикомбез седативной активности. Кроме того, не обладает противосудорожной и миорелаксирующейактивностью. Недостатком препарата является то, что его анксиолитическое действие проявляется только через 2 нед от начала приема. Препарат практически не вызывает лекарственную зависимость, развитие привыкания к препарату также выражено слабо.

Производные других химических групп