Средства, влияющие на активность пуринергической системы

В центральной и периферической нервной системе обнаружены Ж пуринергические нейроны, при активации которых из окончаний аксонов происходит высвобождение аденозина (нуклеозида содержащего аденин и рибозы) или АТФ, которые взаимодействуют со специфическими рецепторами, локализованными на постсинаптической мембране эффекторных органов.

Пуринергические волокна иннервируют сердце, кровеносные сосуды, почки, желудок, жировую клетчатку. Большое количество пуринергических аксонов обнаружено и в ЦНС. Кроме того, АТФ содержится в окончаниях холинергических и адренергических волокон и высвобождается вместе с ацетилхолином, норадреналином и затем функционионируетлибо как АТФ, либо, после дефосфорилирования, в виде аденозина.

Аденозин и АТФ они не только синтезируются в нервных окончаниях пуринергических нейронов. но и все синапсов, непосредственно в тканях и особенно интенсивно в эндотелиальных клетках сосудов. При гипоксии образование аденозина резко возрастает.

Выделено несколько видов пуриновых рецепторов. Пуриновые П1-рецепторы реагируют на аденозин, поэтому их называют аденозиновыми рецепторам, блокируют их ксантины. П1 рецепторы делят на А1 и А2. Стимуляция А1-рецепторовсопровождается ингибировнаиемаденилатциклазы и снижением содержания цАМФ в эффекторном органе. Стимуляция А2-рецепторов приводит к активации аденилатциклазы и увеличению содержания цАМФ в органе.

При стимуляции А1-рецепторов происходит отрицательное хроно- и дромотропное влияние на сердце, расширение артериальных сосудов в организме, повышение продукции эритропоэтина, снижается агрегация тромбоцитов.

В ЦНС стимуляция приводит к торможению высвобождения неиромедиаторов: ацетилхолина, норадреналина, дофамина серотонина, ГАМК, что приводит к ее угнетению.

Пуриновые (П2) рецепторы в большей степени реагируют на АТФ и в меньше степени на АДФ и АМФ, ксантины на них не влияют.

Существую три группы лекарственных средств, влияющих на активность аденозина.

Прямые аденозиномиметики, активирующие аденозиновые рецепторы (аденозин, инозин - рибоксин).

Непрямые аденозиномиметики, нарушающие активность нуклеозидного носителя, возврат аденозина в клетки и этим самым повышающим его активность (дипиридамол (курантил).

Аденозинолитики - блокаторы аденозиновых рецепторов (кофеин, теофиллин, теобромин, эуффиллин, ксантинол никотина) - стимулируют ЦНС.