H-холиномиметики

- лекарственные средства, которые при введении в организм связываются с Н-холинорецепторами и вызывают их активацию.

- Цитизин проникаете холинергические синапсы и активирует Нн-холинорецепторы, которые расположены в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях и хромаффинной ткани надпочечников. При его введении стимулируется дыхательный центр. Данный эффект связан с влиянием цитизина на Нн-холинорецепторы синокаротидной зоны.

Цитизин повышает АД за счет стимуляции Нн-холинорецепторов каротидного клубочка это вызывает возбуждение в сосудодвигательного центра продолговатого мозга, усиливается влияние симпатического отдела и развивается вазоконстрикция. Активация Нн-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к выбросу адреналина, который увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, способствует сужению сосудов.

Лобелина по механизму действия и влиянию на дыхательный центр аналогичен цитизину. Но в отличие от цитизина оказывает 2-фазное влияние на уровень артериального давления. Сразу после введения лобелина артериальное давление кратковременно снижается, а затем начинает повышаться.

Применяют для стимуляции дыхания и для лечения табакозависимости.

Никотин алкалоид табака. В организм человека поступает в основном в процессе курения, жевания или при нюханье табака. Оказывает на Н-холинорецепторы двоякое действие. В малых дозах стимулирует Н-холинорецепторы и усиливает холинергическую передачу. В высоких дозах вызывает длительную активацию Н-холинорецепторов, при этом после кратковременного возбуждения клетка переходит в состояние рефрактерности и холинергическая передача импульсов нарушается. Никотин стимулирует Н-холинорецепторы каротидных клубочков и рефлекторно стимулирует активность нейронов дыхательного центра. Частота и глубина дыхания при этом увеличиваются.

Сразу после введения никотина ЧСС снижается, это связано с активацией Н-холинорецепторов ганглиев блуждающего нерва и усилением вагусных влияний на сердце. Однако, затем ЧСС и артериальное давление повышаются. Никотин увеличивает секрецию экзокринных клеток слюнных желез, слизистых желез бронхов, желез желудка. Под влиянием никотина усиливается моторика ЖКТ, стимуляция Н-холинорецепторов рвотного центра в ЦНС может быть причиной тошноты и рвоты (особенно при первом контакте с никотином).

При действии малых доз никотина возникает своеобразное изменение психических функций в виде улучшения настроения, ощущения состояния душевного комфорта и благополучия. При длительном курении формируется пристрастие к никотину, которое сопровождается психической зависимостью, возникает привыкание (толерантность) к некоторым из эффектов никотина (в частности к его способности вызывать тошноту и рвоту, изменение функций сердечно-сосудистой системы). Однако, даже кратковременный отказ от курения приводит к потере толерантности. Так, ночной перерыв в курении полностью восстанавливает чувствительность сердечно-сосудистой системы к действию никотина.