Концепция рецепторов в фармакологии

Рецепторы — молекулярные компоненты клетки или организма, которые взаимодействуют с лекарственным веществом подвергается конформационным изменениям и индуцируют ряд биохимических событий, ведущих к развитию фармакологического эффекта.

Рецепторы детерминируют количественные закономерности действия лекарственных средств.

Рецепторы ответственны за селективность действия лекарственных средств.

Рецепторы посредники действия фармакологических антагонистов.

Концептуальная основа целенаправленного применения лекарственных средств, влияющих на регуляторные, биохимические процессы и коммуникации.

Макромолекулярная природа рецепторов:

o Рецепторы — регуляторные белки, посредники действия различных химических сигналов - нейромедиаторов, гормонов, аутокоидов. Рецепторы - ферменты и трансмембранные белки переносчики (№*, К+ АТФаза).

o Структурные белки (тубулин, белки цитоскелета, клеточная поверхность).

o Ядерные белки и нуклеиновые кислоты.

Трансмембранное рецепторы связанные с иоными каналами. При взаимодействии лиганта с рецепторной субъединицей проницаемость ионного канала меняется. (Н-холинорецептор связан с Na-каналом, ГАМК-рецептор - с Cl).

Трансмембранные, связанные с G - белками. При взаимодействии с лигантом передается сигнал на внутримембраный G- белок который изменяет активность эффекторных белков на внутренней стороне мембраны, которые являются «вторичными посредниками» (аденилатциклаза, гуанилатциклаза) образуется цАМФ, цГМФ, IРЗ.

Трансмембранные рецепторы ферменты - рецептор на наружной стороне мембраны, а каталитическая часть прошивает мембрану насквозь (тирозинкиназы, серинкиназы, цистеинкиназы). Рецепторы интерлейкинов.

Цитоплазматические рецепторы - находятся в цитозоле клетки. Лигант связывается с цитозолем, высвобождается рецептор, активированный рецептор взаимодействует в ядре клетки, и регулирует экспрессию генов.